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| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 10mg | ￥ 1138.00 | 100 | |
| 50mg | ￥ 3564.00 | 100 | |
| 100mg | ￥ 5802.00 | 100 | |
| 200mg | ￥ 9640.00 | 100 | |
| 500mg | ￥ 16088.00 | 100 | |
| 1g | ￥ 25740.00 | 100 |
| 别名 | 阿利色替 |
| 产品名 | MLN8237 (Alisertib) |
| CAS号 | 1028486-01-2 |
| 目录号 | D912690 |
| 化学式 | C₂₇H₂₀ClFN₄O₄ |
| 分子量 | 518.92 |
| 溶解度 | ≥ 25.9 mg/mL in DMSO |
| 靶点 | Aurora A Kinase inhibitor, Potent and selective |
| 储存条件 | Store at -20°C |
| 用途 | 仅供科学研究使用!不能用于人体及动物治疗 |
| 纯度 | ＞99% |
靶点及简介 ：Aurora A Kinase inhibitor, Potent and selective
Alisertib (MLN8237)是一种选择性的Aurora A抑制剂，IC50为1.2 nM，作用于Aurora A比作用于Aurora B选择性强200倍以上。MLN8237作用于Aurora A选择性比作用于结构相关的Aurora B 高200多倍，IC50为396.5 nM, 而对205种其他激酶则没有显著活性。 0.5 μM MLN8237处理MM1.S和 OPM1 细胞，抑制 Aurora A磷酸化，而不影响 Aurora B调节的组蛋白H3磷酸化。Aliertib (MLN 8237) 通过靶向白血病细胞中的 AKT/mTOR/AMPK/p38 途径诱导其凋亡和自噬。具有抗肿瘤活性。MLN8237作用于多发性骨髓瘤(MM) 细胞系，显著抑制细胞增殖，IC50为0.003-1.71 μM。
体外研究：
Alisertib引导MM细胞有丝分裂纺锤体异常,有丝分裂积累,以及通过细胞凋亡和衰老抑制细胞增殖。 Alisertib上调p53和肿瘤抑制基因p21和p27 [1]。 MLN8054/Alisertib对T217D/W277E Aurora A/TPX2复合物的活性降低可能反映了辅因子与Aurora A结合诱导的ATP亲和力增加[2]。 Alisertib抑制细胞增殖,在不同的tumer细胞系中IC50值范围为15至469 nM [3]。
体内研究：
Alisertib(Alisertib,30 mg/kg,po)显着降低肿瘤负荷并增加人类MM的异种移植物-鼠模型的总体存活率[1]。 Alisertib(20,30 mg/kg,po)在实体肿瘤异种移植模型中引起肿瘤生长抑制和淋巴瘤体内模型的消退,并降低HCT-116异种移植肿瘤中的FLT摄取[3]。
激酶实验：
为了测量Aurora A活性，使用组蛋白H3作为底物，在适当的抑制剂（MLN8054，Alisertib）存在下测定25ng（12.5mM终浓度）或250ng（125nM终浓度）纯化的细菌表达的Aurora A.在100μM[γ-32P] ATP存在下，在30℃下20分钟。对于Aurora A / TPX2测定，包括50ng TPX2 [1-43]肽，其代表超过Aurora A的2倍摩尔过量。在随后添加抑制剂和ATP之前，Aurora A / TPX2复合物在激酶反应中进行。
细胞实验：
将MM细胞系与DMSO或Alisertib（0.125-0.5μM）一起与常规抗MM剂美法仑（2.5-5μM），多柔比星（50-100nM）或地塞米松（50-100nM）一起温育;并用新型抗MM剂硼替佐米（2.5-5nM）或来那度胺（0.5-1μM）72小时。通过MTT测定法测量细胞活力。组合指数（CI）通过使用CalcuSyn软件2.0版的等效线图分析确定（CI <1表示协同效应; CI = 1，加性效应;和CI> 1，没有显着的组合效应）。
动物实验：
照射小鼠（200cGy），然后在右胁腹皮下接种5×106MM1.S细胞。当肿瘤生长可测量时（注射后2周），将小鼠分成4组（每组10只小鼠）口服载体（100μL10％2-羟丙基-β-环糊精/ 1％碳酸氢钠）或Alisertib（7.5）最终制剂中的mg / kg，15mg / kg和30mg / kg，在10％2-羟丙基-β-环糊精/ 1％碳酸氢钠中）连续21天。 Alisertib在大多数小鼠品系中的最大耐受剂量（连续给药21天）约为20mg / kg，每天两次（40mg / kg每天）。每隔一天通过游标卡尺测量肿瘤体积，并使用以下公式计算：长度×宽度2×0.5。在治疗结束时，最后一次治疗后2小时或肿瘤达到2 cm3时处死小鼠;立即从小鼠收集肿瘤，并通过TdT介导的dUTP缺口末端标记（TUNEL）测定评估诱导细胞凋亡和细胞死亡。
体外实验* | |
细胞系 | HCT-116, SW480, DLD-1, H460, MDA-MB-231, PC3, SKOV3 cell lines |
方法 | BrdU in vitro cell proliferation assay Thirteen tumor cell lines treated with increasing concentrations of alisertib over 96 hours were subjected to 5-bromo-2-deoxyuridine (BrdU) incorporation as a measurement of cellular proliferation. Proliferation of each cell line was measured using the cell proliferation ELISA, BrdU colorimetric kit according to the manufacturer's recommendations (Roche). |
浓度 | 0~1µM |
处理时间 | 96h |
*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
体内实验* | |
动物模型 | Mice bearing the disseminated, CD20-positive, non-Hodgkin's lymphoma model OCI-LY19 |
配制 | 10% 2-hydroxypropyl-β-cyclodextrin and 1% sodium bicarbonate |
剂量 | 20 mg/kg twice daily or 30 mg/kg once daily |
给药处理 | oral gavage |
*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
参考文献：
Solvent | Max Conc. mg/mL | Max Conc. mM | |
Solubility | |||
DMSO | 25.0 | 48.18 |
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
1 mM | 1.93 mL | 9.64 mL | 19.27 mL |
5 mM | 0.39 mL | 1.93 mL | 3.85 mL |
10 mM | 0.19 mL | 0.96 mL | 1.93 mL |
50 mM | 0.04 mL | 0.19 mL | 0.39 mL |
关键词：Aliertib (MLN 8237), MLN-8237; MLN8237, Aliertib (MLN 8237)供应商, Aurora Kinase抑制剂, 购买Aliertib (MLN 8237), Aliertib (MLN 8237)溶解度, Aliertib (MLN 8237)结构式
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