成功加入购物车！
再逛逛
去结算
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5mg | ￥ 751.00 | 100 | |
| 25mg | ￥ 2772.00 | 100 |
| 别名 | 恩西地平,依那西尼 |
| 产品名 | AG-221 (Enasidenib) |
| CAS号 | 1446502-11-9 |
| 化学式 | C₁₉H₁₇F₆N₇O |
| 分子量 | 473.37 |
| 溶解度 | ≥ 47.3mg/mL in DMSO |
| 靶点 | mutant isocitrate dehydrogenase 2 (IDH2) inhibitor |
| 储存条件 | Store at -20°C |
| 用途 | 仅供科学研究使用!不能用于人体及动物治疗 |
| 纯度 | >99% |
靶点及简介 ：mutant isocitrate dehydrogenase 2 (IDH2) inhibitor，一种新型有效的、具有选择性的IDH2突变酶的可逆抑制剂。
Enasidenib (AG-221)给药处理显著改善IDH2突变的急性骨髓性白血病（AML）原发异种移植小鼠模型的生存率。
| 分子量 | 473.37 |
| 分子式 | C19H17F6N7O
|
| CAS号 | 1446502-11-9 |
| 溶解性（25°C） | DMSO 40 mg/mL |
| 储存条件 | 粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
体外研究：
Enasidenib(AG-221)逆转突变体IDH2对突变干/祖细胞中DNA甲基化的影响。 Enasidenib诱导分化并损害IDH2突变型白血病细胞的自我更新,通过同时抑制Flt3ITD进一步增强这些效应。 Enasidenib(AG-221)治疗诱导白血病细胞分化,CD11b +群体增加,2周时外周血中c-Kit +群体减少[2]。
体内研究:
Enasidenib(AG-221)治疗显着提高了IDH2突变型急性髓系白血病(AML)原发性异种移植小鼠模型的存活率[1]。 Enasidenib(AG-221),一种突变的IDH2抑制剂,重塑IDH2突变细胞的表观遗传状态,并在体内诱导IDH2突变体AML模型中自我更新/分化的改变。 Enasidenib治疗(10mg/kg或100mg/kg bid)导致体内2-HG降低(比治疗前水平低96.7％)。此外,Enasidenib治疗恢复由突变体IDH2表达抑制的巨核细胞-红细胞祖细胞(MEP)分化(平均MEP％平均值,39％Veh对50％AG-221)。 Enasidenib疗法可逆转突变型IDH2的作用;在DNA甲基化中观察到显着降低,包括在处理后具有20个或更多个低甲基化差异甲基化胞嘧啶(DMC)的180个基因。用Mx1-Cre IDH2R140QFlt3ITD AML细胞移植的小鼠的Enasidenib(100mg/kg bid)处理显着降低与靶标抑制一致的2-羟基戊二酸(2-HG)水平。 Enasidenib抑制突变体IDH2介导的2-HG产生[2]。
验证：
参考文献：
| 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.1125 mL | 10.5623 mL | 21.1247 mL |
| 5 mM | 0.4225 mL | 2.1125 mL | 4.2249 mL |
| 10 mM | 0.2112 mL | 1.0562 mL | 2.1125 mL |
| 50 mM | 0.0422 mL | 0.2112 mL | 0.4225 mL |
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液。
一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。（为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间)。
我们确保产品在保持试剂质量的条件下运输。收到产品后，请遵循产品数据表上的存储建议。
长按屏幕识别二维码
打开手机扫描二维码
