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| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 2mg | ￥ 635.00 | 100 | |
| 5mg | ￥ 1084.00 | 100 | |
| 25mg | ￥ 3365.00 | 100 |
| 产品名 | MK-4101 |
| CAS号 | 935273-79-3 |
| 化学式 | C₂₄H₂₄F₅N₅O |
| 分子量 | 493.47 |
| 溶解度 | DMF: 30 mg/ml,DMSO: 30 mg/ml,Ethanol: 30 mg/ml,Ethanol:PBS (pH 7.2) (1:8): 0.11 mg/ml |
| 靶点 | Hedgehog (Hh) signaling pathway inhibitor |
| 储存条件 | Store at -20°C |
| 用途 | 仅供科学研究使用!不能用于人体及动物治疗 |
| 纯度 | >99% |
靶点及简介 ：Hedgehog (Hh) signaling pathway inhibitor
MK-4101是一种Hedgehog信号通路上的有效选择性SMO抑制剂，能抑制肿瘤细胞的增殖并诱导其广泛性凋亡。MK-4101抑制转基因小鼠细胞系（Gli_Luc）和人类KYSE180食管癌细胞中的Hh信号通路，IC50分别为1.5 μM和1 μM。
| 分子量 | 493.47 | ||
|---|---|---|---|
| 化学式 | C24H24F5N5O | ||
| CAS号 | 935273-79-3 | ||
| 储存条件 | 3年 | -20°C | 粉状 |
| 1年 | -80°C | 溶于溶剂 | |
体外研究
MK-4101在转基因小鼠细胞系（Gli_Luc）和人类KYSE180食管癌细胞细胞中的报告基因检测中抑制Hh信号通路，IC50分别为1.5 μM和1 μM。此外，MK-4101置换表达重组人源SMO的293细胞中的荧光素标记的环巴胺衍生物，IC50为1.1 μM。MK-4101阻滞在G1、G2期的细胞[1]。
体内研究
MK-4101抑制肿瘤细胞的增殖以及诱导其广泛凋亡，从而具有抗肿瘤活性。MK-4101对治疗Ptch1+/-小鼠中原发性髓母细胞瘤和小脑基地细胞癌十分有效。MK-4101的药物动力学表明它能够通过口服途径进行给药，具有良好的生物药效率（F≥87%），在小鼠和大鼠中，具有低到中等的血浆清除率。此外，它在体内能被很好地吸收，主要汇聚到胆汁[1]。
验证：
参考文献：
| DMSO | 98 mg/mL (198.59 mM) |
| Ethanol | 98 mg/mL (198.59 mM) |
| Water | Insoluble |
| 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.0265 mL | 10.1323 mL | 20.2647 mL |
| 5 mM | 0.4053 mL | 2.0265 mL | 4.0529 mL |
| 10 mM | 0.2026 mL | 1.0132 mL | 2.0265 mL |
| 50 mM | 0.0405 mL | 0.2026 mL | 0.4053 mL |
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液。
一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。（为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间)。
我们确保产品在保持试剂质量的条件下运输。收到产品后，请遵循产品数据表上的存储建议。
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