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| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 2mg | ￥ 454.00 | 100 | |
| 5mg | ￥ 908.00 | 100 | |
| 10mg | ￥ 1210.00 | 100 | |
| 50mg | ￥ 3630.00 | 100 | |
| 100mg | ￥ 5294.00 | 100 |
| 别名 | GDC-0199, Venetoclax,维奈克拉,维奈托克 |
| 产品名 | ABT-199 |
| CAS号 | 1257044-40-8 |
| 目录号 | D808048 |
| 化学式 | C₄₅H₅₀ClN₇O₇S |
| 分子量 | 868.44 |
| 溶解度 | ≥ 43.422mg/mL in DMSO |
| 靶点 | <p>Bcl-2 inhibitor,potent and selective</p> |
| 储存条件 | Store at -20°C |
| 用途 | 仅供科学研究使用!不能用于人体及动物治疗 |
| 纯度 | >99% |
靶点及简介 ：Bcl-2 inhibitor,potent and selective.
ABT-199 (GDC-0199)是一种Bcl-2选择性抑制剂，Ki为<0.01 nM，比作用于Bcl-xL和Bcl-w选择性高4800倍以上，对Mcl-1没有抑制活性。ABT-199 对Bcl-xL, Mcl-1 和Bcl-w具有低的敏感性，Ki分别为48 nM, >444 nM 和 245 nM。ABT-199 有效抑制FL5.12-Bcl-2 细胞, RS4;11细胞， EC50分别为4 nM 和 8 nM,作用于 FL5.12-Bcl-xL细胞具有低活性，EC50为261 nM。ABT-199 诱导RS4;11 细胞快速凋亡，细胞色素c释放，caspase激活，磷脂酰丝氨酸外化，及sub-G0/G1 DNA积累。
| 分子量 | 868.44 | ||
|---|---|---|---|
| 化学式 | C45H50ClN7O7S | ||
| CAS号 | 1257044-40-8 | ||
| 储存条件 | 3年 | -20°C | 粉状 |
| 1年 | -80°C | 溶于溶剂 | |
体外研究
Venetoclax（ABT-199）有效杀死FL5.12-BCL-2细胞（EC50 = 4nM），Venetoclax（ABT-199）对FL5.12-BCL-XL细胞显示出更弱的活性（EC50 = 261nM）。 ABT-199还显示细胞哺乳动物双杂交分析中的选择性，其中它破坏BCL-2-BIM复合物（EC50 = 3 nM），但对BCL-XL-BCL-XS（EC50 =2.2μM）或MCL的效果要差得多。 -1-NOXA复合物[1]。
体内研究
在来自RS4; 11细胞（ALL）的异种移植物中单次口服12.5mg / kg体重后，Venetoclax（ABT-199）引起最大肿瘤生长抑制（TGImax）为47％（P <0.001）和肿瘤生长延迟（TGD）为26％（P <0.05）[1]。用Venetoclax（ABT-199）100mg / kg处理建立的异种移植（T-ALL细胞系LOUCY的小鼠异种移植模型）肿瘤4天导致白血病负荷显着减少（P = 0.0048）[2]。
细胞实验
将RS4; 11个细胞以每孔50,000个接种于96孔板中，并用在1μM开始并以0.00005μM结束的半对数步骤稀释的化合物处理。将所有其他白血病和淋巴瘤细胞系以每孔15,000-20,000个细胞接种在适当的培养基中，并与Venetoclax或Navitoclax孵育48小时。使用Cell TiterGlo试剂测定对增殖的影响。 EC50值通过浓度 - 响应数据的非线性回归分析确定。繁殖并评估小鼠FL5.12-BCL-2和FL5.12-BCL-XL细胞。将Bak - / - Bax - / - 双敲除小鼠胚胎成纤维细胞以每孔5,000个细胞接种到96孔微量滴定板中，在补充有10％FBS的DMEM中。将相同培养基中的Venetoclax（ABT-199）以5μM开始以半对数稀释度添加。然后将细胞在37℃（5％CO 2）下孵育48小时，并使用Cell TiterGlo试剂[1]测定对增殖的影响。
动物实验
小鼠[2]非肥胖糖尿病/重症联合免疫缺陷γ（NSG）小鼠在尾静脉6周龄时注射含有5×106荧光素酶标记的LOUCY细胞的150μL磷酸盐缓冲盐水。在常规时间点，使用IVIS Lumina II成像系统测量生物发光。在第6周时，移植细胞并将小鼠随机分成2组（两组中男性和女性的数量相等），并在第0天开始治疗。小鼠用Venetoclax治疗（ABT-199） 100mg / kg体重或通过口服强饲法连续4天。在第0天，第2天和第4天，测量生物发光。在成像之前，给小鼠腹膜内注射200μL的15mg / mL萤火虫D-荧光素钾盐溶液，并通过吸入5％异氟烷麻醉。在注射荧光素后10分钟对小鼠成像。通过Living Image软件中的感兴趣区域工具（总计数）计算每只小鼠中的总生物发光信号。
验证：
参考文献：
| DMSO | 100 mg/mL (115.15 mM) |
| Water | Insoluble |
| Ethanol | Insoluble |
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 1.1515 mL | 5.7575 mL | 11.5149 mL |
| 5 mM | 0.2303 mL | 1.1515 mL | 2.303 mL |
| 10 mM | 0.1151 mL | 0.5757 mL | 1.1515 mL |
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液。
一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。（为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间)。
我们确保产品在保持试剂质量的条件下运输。收到产品后，请遵循产品数据表上的存储建议。
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