Thioguanine ，NSC 752,6-Thioguanine, 2-Amino-6-purinethiol ，硫鸟嘌呤（CAS#154-42-7 目录号D801774）--DKM中国

Thioguanine ，NSC 752,6-Thioguanine, 2-Amino-6-purinethiol ，硫鸟嘌呤（CAS#154-42-7 目录号D801774）

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一种抗白血病和免疫抑制剂，为 SARS 和 MERS 冠状病毒木瓜样蛋白酶 (PLpros) 的抑制剂，同时可有效抑制?USP2?的活性，IC50?值分别为 25 μM 和 40 μM。

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概述

别名	NSC 752,6-Thioguanine, 2-Amino-6-purinethiol ，硫鸟嘌呤
产品名	Thioguanine
CAS号	154-42-7
目录号	D801774
化学式	C₅H₅N₅S
分子量	167.19
溶解度	≥ 8.35 mg/mL in DMSO with gentle warming
靶点	6-Thioguanine (Thioguanine; 2-Amino-6-purinethiol) 是一种抗白血病和免疫抑制剂，为 SARS 和 MERS 冠状病毒木瓜样蛋白酶 (PLpros) 的抑制剂，同时可有效抑制?USP2?的活性，IC50?值分别为 25 μM 和 40 μM。
储存条件	Store at -20°C
用途	仅供科学研究使用!不能用于人体及动物治疗
纯度	>99%

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生物活性

靶点及简介 ：

Thioguanine (NSC 752, 6-Thioguanine, 2-Amino-6-purinethiol) 是一种嘌呤类的抗代谢药物，抑制了DNMT1的活性，广泛用于治疗急性淋巴细胞白血病，自身免疫性疾病（如克罗恩氏病，类风湿关节炎）和器官移植接受患者。

Thioguanine（6-Thioguanine，6-TG，2-Amino-6-mercaptopurine，2-Amino-6-purinethiol，6-硫鸟嘌呤）是天然嘌呤的类似物，可干扰DNA和RNA合成，作用于MCF-7细胞系时，可使其细胞活力显著降低，IC50值为5.481 μM，作用于PDAC细胞的IC50为 0.39-1.13 μM，具有抗肿瘤和抗代谢活性，可用于急性白血病和新冠的相关研究。

分子量	167.19
化学式	C₅H₅N₅S
CAS号	154-42-7
储存条件	3年	-20°C	粉状
储存条件	1年	-80°C	溶于溶剂

6-Thioguanine 是一种抗白血病和免疫抑制剂，为 SARS 和 MERS 冠状病毒木瓜样蛋白酶 (PLpros) 的抑制剂，同时可有效抑制 USP2 的活性，IC50 值分别为 25 μM 和 40 μM。

体外研究：

6-Thioguanine是一种抗白血病和免疫抑制剂，可作为SARS和MERS冠状病毒木瓜蛋白酶样蛋白酶（PLpros）的抑制剂，并有效抑制USP2活性，对于Plpros和重组人USP2，IC50为25μM和40μM，分别[1]。 6-硫鸟嘌呤通过纯化的DNA甲基转移酶（包括人DNMT1和细菌HpaII甲基化酶）影响胞嘧啶残基的甲基化。 6-Thioguanine（1或3μM）降低Jurkat T细胞中的全局胞嘧啶甲基化和3μM人细胞中的胞嘧啶甲基化[2]。 6-硫鸟嘌呤（18.75,37.50或75.00μM）对细胞活力产生不利影响，但对LDH或ALT活性没有影响[3]。

细胞实验:

治疗由6种浓度（0.468,0.937,1.875,3.750,7.500和15.000μM）中的3种硫代嘌呤（硫唑嘌呤，6-巯基嘌呤和6-硫鸟嘌呤）组成。将每种硫嘌呤溶解在DMSO溶液中以达到10mg / mL的浓度。使用无菌过滤的维持培养基将每种硫嘌呤溶液进一步稀释至6种处理浓度中的每一种。将肝细胞接种于96孔培养物后24小时[3]。

验证及参考文献

验证：

参考文献：

[1]. Chuang SJ, et al. 6-Thioguanine is a noncompetitive and slow binding inhibitor of human deubiquitinating protease USP2. Sci Rep. 2018 Feb 15;8(1):3102.

[2]. Wang H, et al. 6-Thioguanine perturbs cytosine methylation at the CpG dinucleotide site by DNA methyltransferases in vitro and acts as a DNA demethylating agent in vivo. Biochemistry. 2009 Mar 17;48(10):2290-9.

[3]. LaDuke KE, et al. Effects of azathioprine, 6-mercaptopurine, and 6-thioguanine on canine primary hepatocytes. Am J Vet Res. 2015 Jul;76(7):649-55

溶解度及制备方案

DMSO	17 mg/mL (101.68 mM)
Water	Insoluble
Ethanol	Insoluble

制备储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	5.9812 mL	29.9061 mL	59.8122 mL
5 mM	1.1962 mL	5.9812 mL	11.9624 mL
10 mM	0.5981 mL	2.9906 mL	5.9812 mL
50 mM	0.1196 mL	0.5981 mL	1.1962 mL

关键词：Thioguanine, 6-Thioguanine; 6-TG; 2-Amino-6-mercaptopurine; 2-Amino-6-purinethiol, Thioguanine供应商, DNA/RNA Synthesis抑制剂, 购买Thioguanine, Thioguanine溶解度, Thioguanine结构式