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| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 10mg | ￥ 498.00 | 100 | |
| 50mg | ￥ 1088.00 | 100 | |
| 100mg | ￥ 1688.00 | 100 |
| 别名 | SP600125; SP 600125; SP-600125 |
| 产品名 | SP 600125 |
| CAS号 | 129-56-6 |
| 目录号 | D801460 |
| 化学式 | C₁₄H₈N₂O |
| 分子量 | 220.23 |
| 溶解度 | ≥ 11mg/mL in DMSO, ≥ 2.56 mg/mL in EtOH with gentle warming |
| 靶点 | JNK1/2/3 inhibitor |
| 储存条件 | Desiccate at -20°C |
| 用途 | 仅供科学研究使用!不能用于人体及动物治疗 |
| 纯度 | ＞99% |
靶点及简介 ：JNK1/2/3 inhibitor
体外研究：
SP600125是一种ATP竞争性JNK2抑制剂，Ki值为0.19±0.06μM。 SP600125抑制c-Jun的磷酸化，在Jurkat T细胞中IC50为5μM至10μM。在CD4 +细胞中，例如从人脐带或外周血中分离的Th0细胞，SP600125阻断细胞活化和分化，并抑制炎症基因COX-2，IL-2，IL-10，IFN-γ和TNF-α的表达。 ，IC50为5μM至12μM[1]。在小鼠β细胞中，MIN6，SP600125（20μM）诱导p38 MAPK的磷酸化及其下游CREB依赖性启动子激活[2]。在HCT116细胞中，SP600125（20μM）阻断G2期至有丝分裂转变并诱导核内复制。 SP600125的这种能力与JNK抑制无关，但由于其抑制Aurora A和Polo样激酶1上游的CDK1-细胞周期蛋白B激活[3]。
体内研究：
以15或30mg / kg静脉内施用SP600125显着抑制TNF-α血清水平，而口服施用剂量依赖性地阻断TNF-α表达，在口服30mg / kg时观察到显着抑制[1]。 SP600125在体内减轻LPS诱导的大鼠ALI。 SP600125组大鼠BALF中TNF-α和IL-6的表达水平显着降低[4]。
细胞实验：
基本上进行mRNA半衰期的测定，除了在加入放线菌素D（5μg/ mL）之前用（细菌）脂多糖（LPS; 50ng / mL）刺激CD14 +细胞2小时。在放线菌素D之后立即加入SP600125（25μM）或载体（0.5％DMSO vol / vol）。通过使用实时逆转录（RT）-PCR进行分析。用RNeasy Mini试剂盒提取总RNA。使用TNF Taqman探针通过实时RT-PCR测量TNF mRNA。通过使用甘油醛-3-磷酸脱氢酶（GAPDH）表达将所有数据标准化。 TNF-α正向引物是5'-CTGGCCCAGGCAGTCAGAT-3'，反向引物是5'-TATCTCTCAGCTCCACGCCATT-3'。 Taqman探针序列是5'-FAM-CCTGTAGCCCATGTTGTAGCAAACCCTCA-TAMRA-3'[1]。
动物实验：
小鼠[1]雌性CD-1小鼠（8-10周龄）在PPCES载体中静脉注射或口服SP600125（30％PEG-400/20％聚丙二醇/ 15％Cremophor EL / 5％乙醇/ 30％）在用盐水（0.5mg / kg）中的LPS静脉注射之前15分钟，最终体积为5mL / kg。在90分钟时，从腹腔静脉获得末端出血，并回收血清。通过使用ELISA分析样品的小鼠TNF-α。大鼠[4]将40只雄性Wistar大鼠随机分为4组（n = 10）：对照组，LPS组，生理盐水组（NS）和SP600125组。通过气管内注射LPS诱导急性肺损伤（ALI）。简而言之，用戊巴比妥钠麻醉大鼠，然后气管内注射5mg / kg LPS。然后将大鼠置于垂直位置并旋转1分钟以将LPS分布在肺中。在LPS注射后10分钟通过腹膜内注射（15mg / kg）给予生理盐水或SP600125。
验证：
参考文献：
溶解度及制备方案
DMSO | 44 mg/mL (199.79 mM) |
Water | Insoluble |
Ethanol | Insoluble |
Preparing Stock Solutions
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
1 mM | 4.54 mL | 22.70 mL | 45.41 mL |
5 mM | 0.91 mL | 4.54 mL | 9.08 mL |
10 mM | 0.45 mL | 2.27 mL | 4.54 mL |
50 mM | 0.09 mL | 0.45 mL | 0.91 mL |
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液。
一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。（为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间)。
我们确保产品在保持试剂质量的条件下运输。收到产品后，请遵循产品数据表上的存储建议。
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