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| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5mg | ￥ 708.00 | 100 | |
| 25mg | ￥ 2888.00 | 100 | |
| 100mg | ￥ 7118.00 | 100 |
| 别名 | 阿卡拉替尼，艾克替尼，阿卡卢替尼，阿卡替尼 |
| 产品名 | Acalabrutinib (ACP-196) |
| CAS号 | 1420477-60-6 |
| 目录号 | D808116 |
| 化学式 | C₂₆H₂₃N₇O₂ |
| 分子量 | 465.51 |
| 溶解度 | ≥ 46.6mg/mL in DMSO with gentle warming |
| 靶点 | irreversible BTK inhibitor |
| 储存条件 | Store at -20°C |
| 用途 | 仅供科学研究使用!不能用于人体及动物治疗 |
| 纯度 | >99% |
靶点及简介 ：irreversible BTK inhibitor
一种新颖的，有效的，选择性的 BTK 抑制剂，在体内试验中 IC50 和 EC50 分别为 3 nM 和 8 nM。
Acalabrutinib (ACP-196) 是选择性的第二代BTK抑制剂，抑制B细胞表面原抗体信号通路的激活，IC50为3 nM。它具有很好的靶标特异性，对BTK的选择性比对其他TEC激酶家族成员如ITK、TXK、BMK和TEC的选择性高323-, 94-, 19-, 9-倍。对EGFR没有活性。
| 分子量 | 465.51 | ||
|---|---|---|---|
| 化学式 | C26H23N7O2 | ||
| CAS号 | 1420477-60-6 | ||
| 储存条件 | 3年 | -20°C | 粉状 |
| 1年 | -80°C | 溶于溶剂 | |
体外研究：
Acalabrutinib在原代人CLL细胞的体外信号传导测定中抑制ERK，IκB和AKT下游靶标的酪氨酸磷酸化[2]。
体内研究:
在人CLL NSG异种移植模型中，acalabrutinib显示了靶向作用，包括PLCγ2，ERK的磷酸化降低和CLL细胞增殖的显着抑制。 Acalabrutinib显着降低小鼠脾脏中的肿瘤负荷。在TCL1过继转移模型中，acalabrutinib处理降低BTK，PLCγ2和S6的磷酸化。最值得注意的是，与接受载体的小鼠相比，acalabrutinib导致存活率显着增加[1]。 Acalabrutinib（每天两次100 mg）评估小鼠受损小动脉的血栓形成，对抑制BTK的选择性更强，几乎没有抑制血小板活性[2]。
验证：
参考文献：
| DMSO | 93 mg/mL (199.78 mM) |
| Ethanol | 60 mg/mL (128.89 mM) |
| Water | Insoluble |
| 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.1482 mL | 10.7409 mL | 21.4818 mL |
| 5 mM | 0.4296 mL | 2.1482 mL | 4.2964 mL |
| 10 mM | 0.2148 mL | 1.0741 mL | 2.1482 mL |
| 50 mM | 0.0430 mL | 0.2148 mL | 0.4296 mL |
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液。
一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。（为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间)。
我们确保产品在保持试剂质量的条件下运输。收到产品后，请遵循产品数据表上的存储建议。
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