规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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10mg | ¥ 852.00 | 100 | |
25mg | ¥ 1490.00 | 100 | |
50mg | ¥ 2180.00 | 100 |
别名 | LY294002,SF 1101, NSC 697286 |
产品名 | LY 294002 |
CAS号 | 154447-36-6 |
目录号 | D915485 |
化学式 | C₁₉H₁₇NO₃ |
分子量 | 307.34 |
溶解度 | ≥ 40.37mg/mL in DMSO, ≥ 13.55mg/mL in EtOH |
靶点 | <p>Potent PI3K inhibitor</p> |
储存条件 | Store at -20°C |
用途 | 仅供科学研究使用!不能用于人体及动物治疗 |
纯度 | >99% |
靶点及简介 :
LY294002是选择性的, 可渗透细胞的特定PI3K抑制剂,可作用于酶的ATP结合位点,且抑制自体吞噬的螯合作用。
LY294002 是一种广谱 PI3K 抑制剂,抑制 PI3Kα, PI3Kδ 和 PI3Kβ的 IC50 分别为 0.5, 0.57, 0.97 μM。 它也可抑制 CK2的活性,IC50 为 98 nM。在溶液中比在Wortmannin中稳定,也能够阻断自噬体的形成。它不仅能够结合class I PI3Ks和其他PI3K相关的激酶,还能够结合一些与PI3K家族无关的新型靶点。LY294002 可以抑制CK2,对应的IC50值为98 nM。LY294002 是一种非特异的 DNA-PKcs 抑制剂,并可激活自噬和凋亡。
分子量 | 307.34 | ||
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化学式 | C19H17NO3 | ||
CAS号 | 154447-36-6 | ||
储存条件 (自签收日起) | 3年 | -20°C | 粉状 |
1年 | -80°C | 溶于溶剂 |
体外研究:
LY294002(5μM)完全抑制HepG2细胞中PKB的磷酸化。 LY294002(5μM)也显示阻断胰岛素诱导的CHO-IR细胞中PKB Ser473的磷酸化[1]。 LY294002也是CK2(酪蛋白激酶2)的有效抑制剂,IC50为98 nM。 LY294002还能够降低丝氨酸/苏氨酸激酶GSK3α和β的两种同种型的激酶活性[2]。当CNE-2Z细胞系在含有LY294002(0μM,10μM,25μM,50μM和75μM)的培养基中培养24小时和48小时时,细胞增殖以剂量依赖性方式显着降低[3] ]。
体内研究:
与对照组相比,用LY294002(ip,50mg / kg,75mg / kg)治疗显着降低了平均NPC肿瘤负荷。用10mg / kg或25mg / kg LY294002治疗在降低肿瘤负荷方面不太有效。用LY294002治疗的平均NPC肿瘤负荷以剂量依赖性方式显着降低,而对照组和治疗组之间的平均体重没有明显差异(LY294002,10mg / kg,25mg / kg,50mg / kg和75)。毫克/公斤)[3]。
激酶实验:
PI828和LY294002的PI3K抑制在放射测定法中使用具有1μMATP的纯化的重组酶(IA类和IB类)测定。激酶反应在室温(24℃)下进行1小时,并通过加入PBS终止。随后使用S形剂量 - 响应曲线拟合(可变斜率)确定IC 50值。通过激酶选择性筛选确定CK2和GSK3β(糖原合成酶激酶3β)抑制。在10μMATP中对抗Upstate激酶组测试抑制剂(10μM; PI828和LY294002)[2]。
细胞实验:
将人鼻咽癌细胞系CNE-2Z以5000个细胞/孔接种到96孔板中。接种细胞后24小时,除去培养基并在溶解于DMSO或DMSO中的LY294002(0μM,10μM,25μM,50μM和75μM)存在下更换另外24小时和48小时。 H。为了避免DMSO对细胞生长的任何非特异性毒性作用,在所有实验中DMSO浓度维持在0.5%。向每个孔中加入MTT染料(5mg / mL)。通过加入DMSO终止反应,并在多孔板读数器上在490nm处测量光密度。减去不存在细胞时培养基的背景吸光度。所有样品一式三份进行测定,并计算每个实验的平均值。结果表示为对照的百分比,其被认为是100%[3]。
动物实验:
小鼠[3]无胸腺裸鼠在6-8周时使用。将小鼠随机分成5个免费分成组(n = 4只小鼠)。将小鼠置于相同的环境中,控制温度,湿度和12小时光照/黑暗循环。将小鼠皮下接种CNE-2Z细胞(在200μLRPMI-1640中1×10 6个细胞/小鼠)到侧腹。肿瘤摄取率为100%。 1周后,对不同剂量的LY294002(10mg / kg,25mg / kg,50mg / kg和75mg / kg,每周两次(n = 4只小鼠))的异种移植小鼠进行腹膜内注射,每组监测处理过的小鼠的任何体征。每周测量两次体重和肿瘤大小。用卡尺测量肿瘤大小,计算肿瘤体积(体积=长轴×短轴2)。治疗结束时,将所有小鼠安乐死。将一部分肿瘤组织固定在福尔马林中并包埋在石蜡中,另一部分在-70℃下保存。通过腹腔注射戊巴比妥麻醉大鼠[4]体重220-240g的雄性Sprague-Dawley大鼠钠(50mg / kg)。将动物分成3组:NMDA +载体(DMSO)(n = 46),NMDA + LY294002(50nmol)(n = 25)和NMDA +渥曼青霉素(50nmol)( n = 23)。将LY294002或渥曼青霉素与200 nmol NMDA混合,总体积为5μL,注射到一只眼睛的玻璃体腔内。相同体积的DMSO是注射液。进入对侧眼的玻璃体腔,用作对照。使用32号针在显微镜下进行注射,所述针连接到微量注射器。将针插入角膜缘后约1mm处。在注射后第2天和第7天评估视网膜中神经元和血管的损伤。还研究了单独使用LY294002或Wortmannin的玻璃体内治疗对视网膜神经元和血管的影响。
验证:
参考文献:
Solvent | Max Conc. mg/mL | Max Conc. mM | |
Solubility | Ethanol | 61.0 | 198.48 |
DMSO | 51.34 | 167.05 | |
DMSO:PBS (pH 7.2) (1:1) | 0.5 | 1.63 | |
制备储备液
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
1 mM | 3.25 mL | 16.27 mL | 32.54 mL |
5 mM | 0.65 mL | 3.25 mL | 6.51 mL |
10 mM | 0.33 mL | 1.63 mL | 3.25 mL |
50 mM | 0.07 mL | 0.33 mL | 0.65 mL |
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液。
一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。储备液的保存方式和期限:-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。(为了提高溶解度,请将管子加热至37℃,然后在超声波浴中震荡一段时间)。
我们确保产品在保持试剂质量的条件下运输。收到产品后,请遵循产品数据表上的存储建议。