• 生物活性

靶点及简介 ：Hsp90 inhibitor,potent and specific

Geldanamycin (NSC 122750) 是一种天然的HSP90抑制剂，K_d为1.2 μM，特异性干扰糖皮质激素受体(GR)/HSP联合。Geldanamycin 通过减少宿主的炎症反应来减轻病毒感染引起的ALI(急性肺损伤)/ARDS(急性呼吸窘迫综合征)。

体外研究：

格尔德霉素显着延迟和降低viperin表达，表明IRF3参与RAW264.7细胞中的viperin诱导[1]。 Geldanamycin（GA），苯醌安沙霉素，在培养的原代神经元中保护免受由氧 - 葡萄糖剥夺（OGD）/ zVAD处理诱导的神经元损伤。更重要的是，格尔德霉素以时间和浓度依赖性方式降低RIP1蛋白水平。格尔德霉素也降低了Hsp90蛋白水平，导致RIP1蛋白不稳定，导致格尔德霉素处理后RIP1蛋白水平降低但RIP1 mRNA水平降低[2]。格尔德霉素（GA）被确定为Hsp90的第一个天然产物抑制剂，其结合Hsp90的N-末端ATP酶结构域以抑制其伴侣功能，并且通过凋亡机制显着诱导肿瘤细胞死亡[3]。

• 验证及参考文献

验证：

参考文献：

[1]. Tang HB, et al. Viperin inhibits rabies virus replication via reduced cholesterol and sphingomyelin and is regulated upstream by TLR4. Sci Rep. 2016 Jul 26;6:30529

[2]. Chen WW, et al. RIP1 mediates the protection of Geldanamycin on neuronal injury induced by oxygen-glucosedeprivation combined with zVAD in primary cortical neurons. J Neurochem. 2012 Jan;120(1):70-7.

[3]. Lin Z, et al. 17-ABAG, a novel Geldanamycin derivative, inhibits LNCaP-cell proliferation through heat shock protein 90 inhibition. Int J Mol Med. 2015 Aug;36(2):424-32.

[4]. Roe SM, et al. Structural basis for inhibition of the Hsp90 molecular chaperone by the antitumor antibiotics radicicol and geldanamycin. J Med Chem. 1999 Jan 28;42(2):260-6

• 溶解度及制备方案

DMSO (50ºC水浴)	100 mg/mL   (178.37 mM)
Water	Insoluble
Ethanol	Insoluble

制备储备液

浓度  溶剂体积   质量	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	1.7837 mL	8.9184 mL	17.8368 mL
5 mM	0.3567 mL	1.7837 mL	3.5674 mL
10 mM	0.1784 mL	0.8918 mL	1.7837 mL
50 mM	0.0357 mL	0.1784 mL	0.3567 mL

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