• 生物活性

靶点及简介 ：

PD1-PDL1 inhibitor 2可以抑制PD-1（程序性死亡分子-1）/ PD-L1（程序性死亡配体-1）蛋白/蛋白相互作用，IC50为18 nM，并且增强对许多不同肿瘤的治疗性免疫应答。BMS-202结合并诱导PD-L1的二聚化，PD-L1是一种抑制性免疫检查点蛋白。研究显示，使用针对PD-L1的抗体阻断PD-1 / PD-L1连接，能够在许多系统中恢复和增强T细胞活性。

体外研究：

    BMS-202抑制PD-1 / PD-L1相互作用，并且可以增强对许多组织学上不同的肿瘤的治疗性免疫应答。已经显示使用针对PD-L1的抗体阻断PD-1 / PD-L1连接在许多系统中恢复和增强T细胞活化[1]。

激酶实验:

    所有结合研究在HTRF测定缓冲液中进行，所述缓冲液由补充有0.1％（含有v）牛血清白蛋白和0.05％（v / v）Tween-20的dPBS组成。对于PD-1-Ig / PD-L1-His结合测定，将抑制剂与PD-L1-His（最终10nM）在4μL测定缓冲液中预温育15分钟，然后加入PD-1-在1μL测定缓冲液中的Ig（最终20nM）并进一步温育15分钟。使用来自人，食蟹猴或小鼠的PD-L1。使用铕钙磷酸盐标记的抗Ig（最终1nM）和别藻蓝蛋白（APC）标记的抗His（最终20nM）实现HTRF检测。将抗体在HTRF检测缓冲液中稀释，并在结合反应之上分配5μL。使反应混合物平衡30分钟，并使用En Vision荧光计获得信号（665nm / 620nm比率）。在PD-1-Ig / PD-L2-His（分别为20,5nM），CD80-His / PD-L1-Ig（分别为100nM，10nM）和CD80-His / CTLA4-之间建立另外的结合测定。 Ig（分别为10,5nM）。

• 验证及参考文献

验证：

参考文献：

• [1] (WO2015034820), COMPOUNDS USEFUL AS IMMUN
• [2] Krzysztof M. Zak, et al. Oncotarget. 2016, 7(21): 303

• [3] Ashizawa T, et al. Biomed Res. 2019;40(6):243-250.
• 
  

• 溶解度及制备方案

DMSO	83 mg/mL  (197.85 mM)
Ethanol	83 mg/mL  (197.85 mM)
Water	Insoluble

制备储备液

浓度 溶剂体积  质量	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.3837 mL	11.9184 mL	23.8368 mL
5 mM	0.4767 mL	2.3837 mL	4.7674 mL
10 mM	0.2384 mL	1.1918 mL	2.3837 mL
50 mM	0.0477 mL	0.2384 mL	0.4767 mL



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