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| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5mg | ￥ 795.00 | 100 | |
| 10mg | ￥ 1372.00 | 100 | |
| 50mg | ￥ 3624.00 | 100 |
| 别名 | Apalutamide，阿帕鲁胺 |
| 产品名 | ARN-509 |
| CAS号 | 956104-40-8 |
| 化学式 | C₂₁H₁₅F₄N₅O₂S |
| 分子量 | 477.43 |
| 溶解度 | ≥ 23.85mg/mL in DMSO |
| 靶点 | Androgen receptor inhibitor |
| 储存条件 | Store at -20°C |
| 用途 | 仅供科学研究使用!不能用于人体及动物治疗 |
| 纯度 | 99.9% |
靶点及简介 ：Androgen receptor inhibitor
Apalutamide (ARN-509)是一种选择性的，竞争性androgen receptor抑制剂，无细胞试验中IC50为16 nM，对前列腺癌的治疗有效。Phase 3。
| 分子量 | 477.43 | ||
|---|---|---|---|
| 化学式 | C21H15F4N5O2S | ||
| CAS号 | 956104-40-8 | ||
| 储存条件 (自签收日起) | 3年 | -20°C | 粉状 |
| 1年 | -80°C | 溶于溶剂 | |
| Smiles | CNC(=O)C1=C(C=C(C=C1)N2C(=S)N(C(=O)C23CCC3)C4=CC(=C(N=C4)C#N)C(F)(F)F)F | ||
体外研究：
在放射性配体结合测定中,阿帕他胺(ARN-509)对GABAA受体也表现出低微摩尔亲和力(IC503μM),因此可能在治疗剂量水平下拮抗GABAA [1]。 Apalutamide是一种有效的雄激素受体(AR)拮抗剂,其靶向AR配体结合结构域并阻止AR核转位,DNA结合和AR基因靶标的转录[2]。
体内研究
阿帕他胺(ARN-509)在小鼠和狗中表现出低的全身清除率,高口服生物利用度和长的血浆半衰期,支持每日口服一次。与其长终末半衰期一致,重复剂量研究中阿帕他胺稳态血浆水平增加,导致高C24hr水平和低峰谷比(比率：2.5)。携带LNCaP/AR异种移植肿瘤的阉割雄性小鼠用剂量为1,10或30mg/kg /天的阿帕他胺处理。 20只阿帕他汀(30mg/kg /天)处理动物中的13只在第28天肿瘤体积减少> 50％,而19只MDV3100(30mg/kg /天)处理的小鼠中有3只[1]。
细胞实验
将胰蛋白酶化的VCaP细胞在无酚红RPMI 1640（含5％CSS）中调节至100,000细胞/ mL的浓度，并以16μL等分试样分配到CellBIND 384孔板中。将细胞温育48小时，然后将配体以16μL体积加入RPMI培养基中。对于拮抗剂模式测定，将配体稀释在也含有30pM R1881的培养基中。孵育7天后，加入16μLCellTiter-Glo发光细胞存活率测定并测量相对发光单位（RLU）[1]。
动物实验
小鼠[1]在SHO SCID雄性小鼠中进行体内异种移植实验以确定抗肿瘤反应。在异氟烷麻醉下对小鼠进行睾丸切除术，并在肿瘤细胞注射前给予2-3天恢复。将LNCaP / AR（cs）细胞悬浮于50％RPMI，50％基质胶中，并以100μL的体积注射5×10 6个细胞/异种移植物。每周观察动物直至肿瘤生长明显。从注射后24天开始，每周测量肿瘤，并且在注射后40-60天后，将动物随机分成等长平均（150-250mm 3）和范围肿瘤负荷的群组。通过口服强饲法每天施用所有化合物（例如，阿帕鲁胺，每天30mg / kg）。使用Graphpad Prism进行统计分析。
验证：
参考文献：
| DMSO | 95 mg/mL (198.98 mM) |
| Ethanol | 7 mg/mL (14.66 mM) |
| Water | Insoluble |
| 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.0945 mL | 10.4727 mL | 20.9455 mL |
| 5 mM | 0.4189 mL | 2.0945 mL | 4.1891 mL |
| 10 mM | 0.2095 mL | 1.0473 mL | 2.0945 mL |
| 50 mM | 0.0419 mL | 0.2095 mL | 0.4189 mL |
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液。
一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。（为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间)。
我们确保产品在保持试剂质量的条件下运输。收到产品后，请遵循产品数据表上的存储建议。
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