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首页 Stem Cell Wnt/β-catenin Foscenvivint (ICG-001),ICG 001 ,PRI-724 isomer(CAS#780757-88-2 (relative stereochemistry); 847591-62-2 (absolute stereochemistry) 目录号D802662)
Foscenvivint (ICG-001)拮抗Wnt/β-catenin/TCF介导的转录,并特异性结合到启动子结合蛋白(CBP),IC50为3 μM,但不能结合到相关的转录共激活因子p300上。ICG-001 可诱导凋亡。

规格 价格 库存 数量
5mg ¥ 622.00 100
10mg ¥ 1097.00 100
25mg ¥ 2470.00 100
100mg ¥ 5631.00 100
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概述
别名 Foscenvivint ,PRI-724 isomer
产品名 ICG 001
CAS号 780757-88-2 (relative stereochemistry); 847591-62-2 (absolute stereochemistry)
目录号 D802662
化学式 C₃₃H₃₂N₄O₄
分子量 548.63
溶解度 ≥ 27.4315mg/mL in DMSO, ≥ 35.47 mg/mL in EtOH with ultrasonic
靶点 Wnt/β-catenin pathway inhibitor
储存条件 Store at -20°C
用途 仅供科学研究使用!不能用于人体及动物治疗
纯度 >99%
质控及产品安全说明书
详情
  • 生物活性


靶点及简介 :Wnt/β-catenin pathway inhibitor

ICG-001拮抗Wnt/β-catenin/TCF介导的转录,能特异性结合到元件结合蛋白(CBP),IC50为3 μM,但不能结合到相关的转录共激活因子p300上。ICG-001 作用于TOPFLASH 时,IC50为3 μM,而对含突变TCF位点的相关报告基因结构, FOPFLASH没有作用效果。使用25μM ICG-001处理SW480 细胞8小时后,降低Survivin和 Cyclin D1 RNA和蛋白的稳定水平,这两者都可通过β-catenin上调。ICG-001 作用于转化细胞而不是正常结肠细胞,选择性诱导凋亡,降低结肠癌细胞生长。



分子量548.63
化学式

C33H32N4O4

CAS号780757-88-2 (relative stereochemistry); 847591-62-2 (absolute stereochemistry)
储存条件3年-20°C粉状
1年-80°C溶于溶剂



体外研究

    ICG-001(5μM)抑制瘦素诱导的MCF7细胞的EMT,侵袭和肿瘤球形成[1]。 ICG-001可以在早老素-1突变细胞中表型拯救正常神经生长因子(NGF)诱导的神经元分化和神经突向外生长,强调TCF /β-连环蛋白信号通路对神经突向外生长和神经元分化的重要性[2]。 ICG-001(25μM)处理降低SW480细胞中存活蛋白和细胞周期蛋白D1 RNA和蛋白质的稳态水平,两者均可被β-连环蛋白上调。 ICG-001选择性诱导转化细胞凋亡,但不能诱导正常结肠细胞凋亡,并减少结肠癌细胞的体外生长[3]。


体内研究

    ICG-001(每天5毫克/千克)显着抑制β-连环蛋白信号传导并减弱博来霉素诱导的小鼠肺纤维化,同时保留上皮细胞[2]。给予ICG-001的水溶性类似物9周,结肠和小肠息肉的形成与非甾体抗炎药舒林酸一样有效地减少了42%,其在该模型中一直显示出疗效。 ICG-001(150 mg / kg,iv)显示肿瘤体积在19天治疗过程中显着减少,在肿瘤消退的SW620裸鼠异种移植模型中没有死亡率或体重减轻[3]。


细胞实验

    为了评估ICG-001对α-SMA和1型胶原蛋白表达的影响,在存在或不存在ICG-001(5.0μM)的情况下,用TGF-β1(0.25ng / mL)处理RLE-6TN细胞。 24小时后,收获细胞并分离mRNA用于通过qPCR分析。使用SuperScript逆转录酶逆转录RNA。使用Real-Time PCR System HT7900,使用SYBR-Green PCR进行定量PCR。扩增方案设定如下:95℃变性10分钟,然后进行40个循环,在95℃变性15分钟,退火/延伸1分钟,并在60℃下收集数据。


动物实验

    将7周龄雄性C57BL / 6J-ApcMin / +和WT C57BL / 6J小鼠用ICG-001a(300mg / kg每天)或媒介物(1%羧甲基纤维素)口服治疗9周,每日一次,六次每个星期。舒林酸以饮用水(160ppm,溶于8mM Na 2 PO 4缓冲液,pH 7.6)给药。在16周时,通过使用解剖显微镜手动计数息肉数。



  • 验证及参考文献


验证:

参考文献:

[1]. Yan D, et al, Leptin-induced epithelial-mesenchymal transition in breast cancer cells requires β-catenin activation via Akt/GSK3- and MTA1/Wnt1 protein-dependent pathways. J Biol Chem, 2012, 287(11), 8598-8612.

[2]. Henderson WR Jr, et al, Inhibition of Wnt/beta-catenin/CREB binding protein (CBP) signaling reverses pulmonary fibrosis. Proc Natl Acad Sci USA, 2010, 107(32), 14309-14314.

[3]. Emami KH, et al. A small molecule inhibitor of beta-catenin/CREB-binding protein transcription [corrected]. Proc Natl Acad Sci USA, 2004, 101(34), 12682-12687.

[4]. Liu Y, et al. ICG-001 suppresses growth of gastric cancer cells and reduces chemoresistance of cancer stem cell-like population. J Exp Clin Cancer Res. 2017 Sep 11;36(1):125


  • 溶解度及制备方案

  • DMSO30 mg/mL  (54.68 mM)
    WaterInsoluble
    EthanolInsoluble

    制备储备液

    1 mg5 mg10 mg
    1 mM1.8227 mL9.1136 mL18.2272 mL
    5 mM0.3645 mL1.8227 mL3.6454 mL
    10 mM0.1823 mL0.9114 mL1.8227 mL
    50 mM0.0365 mL0.1823 mL0.3645 mL


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请将产品保持在 -20°C 以下以进行长期储存。


不用于人类、兽医诊断或治疗用途。


产品数据表中标明了每种产品的特定存储和处理信息。大多数产品在推荐条件下都是稳定的。有时,产品的运输温度与建议的储存温度不同。许多产品的短期储存在与长期储存所需的温度不同的温度下在短期内是稳定的。

我们确保产品在保持试剂质量的条件下运输。收到产品后,请遵循产品数据表上的存储建议。

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