规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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5mg | ¥ 1012.00 | 100 | |
10mg | ¥ 1841.00 | 100 | |
50mg | ¥ 5525.00 | 100 | |
100mg | ¥ 8539.00 | 100 |
别名 | GOE 6983, Gö 6983 |
产品名 | Go 6983 |
CAS号 | 133053-19-7 |
目录号 | D802911 |
化学式 | C₂₆H₂₆N₄O₃ |
分子量 | 442.51 |
溶解度 | ≥ 22.15mg/mL in DMSO |
靶点 | A pan-PKC inhibitor |
储存条件 | Store at -20°C |
用途 | 仅供科学研究使用!不能用于人体及动物治疗 |
靶点及简介 :A pan-PKC inhibitor
Go 6983是一种pan-PKC抑制剂,作用于PKCα, PKCβ, PKCγ和PKCδ,IC50分别为7 nM, 7 nM, 6 nM和10 nM,对PKCζ作用稍弱,抑制PKCμ活性。Gö 6983(300 μM)作用于转染PKCμ的NIH3T3细胞,抑制PKCμ自磷酸化,降低20%。心脏再灌注PMNs和Gö 6983 (100 nM),左心室发展压(LVDP)和LVDP率分别恢复到基准值的89%和74%,显著高于PMNs单独处理。与心脏缺血再灌注(I/R)+ PMN 相比,Gö 6983 (100 nM)显著降低PMNs黏附到内皮细胞和浸润到心肌,且显著抑制超氧化物从PMNs中释放,抑制达90%。
分子量 | 442.51 | ||
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化学式 | C26H26N4O3 | ||
CAS号 | 133053-19-7 | ||
储存条件 | 3年 | -20°C | 粉状 |
1年 | -80°C | 溶于溶剂 |
体外研究:
Go 6983抑制PKCμ,IC50为20μM,Go 6983可以抑制pther PKC同工酶,IC50值为7~60 nM [1]。与I / R + PMN心脏相比,Go 6983(100 nM)显着降低了PMN对内皮的粘附和向心肌的浸润,并显着抑制了大鼠心脏中PMNs的超氧化物释放90 +/- 2%[2]。与心脏保护性Go 6983浓度(50和100 nM)相比,Go 6983(200 nM)具有降低的心脏保护作用,尽管抑制PMN超氧化物释放99%[3]。
激酶实验
磷酸化反应在总体积100μL中进行,含有缓冲液C(50mM Tris-HCl,pH7.5,10mMβ-巯基乙醇),4mM MgCl2,10μgPS,100nM TPA,5μLSf158。细胞提取物作为重组PKCμ或Sf9细胞提取物的来源,作为其他重组PKC同工酶的来源,10μg作为底物的syntide 2,和含有1μCi[γ-32P] ATP的35μMATP。在一些实验中,省略了PS和TPA,或者添加了文中指出的浓度的各种抑制剂。在30℃温育10分钟后,通过将50μL测定混合物转移到20mm见方的磷酸纤维素纸上终止反应,将其在去离子水中洗涤3次并在丙酮中洗涤两次。每种纸上的放射性通过液体闪烁计数确定。
验证:
参考文献:
DMSO | 89 mg/mL (201.13 mM) |
Water | Insoluble |
Ethanol | Insoluble |
1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 2.2598 mL | 11.2992 mL | 22.5984 mL |
5 mM | 0.4520 mL | 2.2598 mL | 4.5197 mL |
10 mM | 0.2260 mL | 1.1299 mL | 2.2598 mL |
50 mM | 0.0452 mL | 0.2260 mL | 0.4520 mL |
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一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。储备液的保存方式和期限:-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。(为了提高溶解度,请将管子加热至37℃,然后在超声波浴中震荡一段时间)。
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