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首页 JAK/STAT Signaling STAT Stattic STAT3 抑制剂(CAS#19983-44-9 目录号D807024)
Stattic 是第一个非肽类STAT3小分子抑制剂,有效抑制STAT3激活和核易位,IC50为5.1 μM,其作用于STAT3的选择性远高于STAT1。Stattic 可诱导凋亡。

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概述
产品名 Stattic
CAS号 19983-44-9
目录号 D807024
化学式 C₈H₅NO₄S
分子量 211.19
溶解度 ≥ 10.6mg/mL in DMSO
靶点 STAT3 inhibitor,small-molecule and potent
储存条件 Store at -20°C
用途 仅供科学研究使用!不能用于人体及动物治疗
纯度 >99%
质控及产品安全说明书
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  • 生物活性


靶点及简介 :STAT3 inhibitor,small-molecule and potent

Stattic是第一个非肽类小分子,有效抑制STAT3激活和核易位,IC50为5.1 μM,高选择性作用于STAT1。Stattic抑制gp130受体衍生的含磷酸化酪氨酸的肽结合到STAT3 SH2结构域,这种作用存在强烈的温度依赖性。Stattic对酪氨酸磷酸化的肽结合到酪氨酸激酶Lck的SH2结构域只有很微弱的作用效果。Stattic不抑制其他两个二聚体转录因子(c-Myc/Max 和 Jun/Jun)的二聚化。


分子量211.19
化学式

C8H5NO4S

CAS号19983-44-9
储存条件3年-20°C粉状
1年-80°C溶于溶剂


体外研究

    Stattic在较高浓度(20μM)下抑制Panc-1和HPAC胰腺癌细胞系的ALDH +和D44 + / CD24 +亚群中的STAT3磷酸化(Y705)。 Stattic选择性抑制P-STAT3,如Panc-1和HPAC的ALDH +和CD44 + / CD24 +亚群中P-ERK1 / 2的抑制缺乏所证明。抑制STAT3下游靶标的ALDH +和CD44 + / CD24 +胰腺癌细胞亚群[1]。 Stattic可降低LPS诱导的ICAM-1和VCAM-1表达以及STAT3磷酸化[2]。


细胞实验

    将胰腺癌干细胞样细胞(在96孔板中3,000 /孔)与所需浓度的化合物一式三份在37℃下孵育72小时。进行MTT活力测定,并在595nm处读取吸光度。



  • 验证及参考文献


验证:

参考文献:

[1]. Lin L, et al. STAT3 as a potential therapeutic target in ALDH+ and CD44+/CD24+ stem cell-like pancreatic cancer cells. Int J Oncol. 2016 Oct 12.

[2]. Cho YS, et al. Inhibition of STAT3 phosphorylation by sulforaphane reduces adhesion molecule expression in vascular endothelial cell. Can J Physiol Pharmacol. 2015 Nov 18:1-7.


  • 溶解度及制备方案

  • DMSO42 mg/mL (198.87 mM)
    WaterInsoluble
    EthanolInsoluble
    储备液配制
    Concentration / Solvent Volume / Mass1 mg5 mg10 mg
    1 mM4.7351 mL23.6754 mL47.3507 mL
    5 mM0.947 mL4.7351 mL9.4701 mL
    10 mM0.4735 mL2.3675 mL4.7351 mL

  • 关键词:Stattic, Stattic供应商, STAT抑制剂, 购买Stattic, Stattic溶解度, Stattic结构式

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液。


一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。储备液的保存方式和期限:-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。(为了提高溶解度,请将管子加热至37℃,然后在超声波浴中震荡一段时间)。


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