生物活性

靶点及简介 ：

BLU-554 是一种有效的 FGFR4 抑制剂。

体外研究：

成纤维细胞生长因子受体4(FGFR-4)是人体中由FGFR-4基因编码的蛋白质。该蛋白质是成纤维细胞生长因子受体家族的成员,其中氨基酸序列在整个进化过程中在成员之间高度保守。 FGFR家族成员1-4的配体亲和力和组织分布彼此不同。全长代表性蛋白质由细胞外区域组成,所述细胞外区域由三个免疫球蛋白样结构域组成,单个疏水性跨膜区段和细胞质酪氨酸激酶结构域。蛋白质的细胞外部分与成纤维细胞生长因子相互作用,启动下游信号的级联,最终影响有丝分裂发生和分化。 FGFR-4基因的基因组组织包含18个外显子。虽然已观察到可变剪接,但没有证据表明该蛋白的IgIII结构域的C-末端一半在三种替代形式之间变化,如FGFR 1-3所示[1]

参考文献：

[1]. Neil Bifulco, et al. Inhibitors of the fibroblast growth factor receptor. PCT Int. Appl. (2015), WO 2015061572 A1 20150430.

• 溶解度及制备方案
  

  Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
  1 mM	1.99 mL	9.93 mL	19.87 mL
  5 mM	0.40 mL	1.99 mL	3.97 mL
  10 mM	0.20 mL	0.99 mL	1.99 mL
  50 mM	0.04 mL	0.20 mL	0.40 mL