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| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5mg | ￥ 751.00 | 100 | |
| 10mg | ￥ 1228.00 | 100 |
| 别名 | NSC 368390，布喹那 |
| 产品名 | Brequinar |
| CAS号 | 96187-53-0 |
| 化学式 | C₂₃H₁₅F₂NO₂ |
| 分子量 | 375.37 |
| 溶解度 | DMSO : 35.71 mg/mL (95.13 mM);H2O : < 0.1 mg/mL (insoluble) |
| 靶点 | <p>Brequinar is a potent inhibitor of dihydroorotate dehydrogenase, with potent activities against a broad spectrum of viruses.</p> |
| 储存条件 | Store at -20°C |
| 用途 | 仅供科学研究使用!不能用于人体及动物治疗 |
| 纯度 | >99.9% |
靶点及简介 ：
Brequinar is a potent inhibitor of dihydroorotate dehydrogenase, with potent activities against a broad spectrum of viruses.
一种有效的 dihydroorotate dehydrogenase 抑制剂，同时为广谱的抗病毒剂。是二氢乳清酸脱氢酶DHODH抑制剂，在体外IC50约为20 nM。
Brequinar（布喹那）是一种合成的喹啉羧酸类似物，也是有效的二氢乳清酸脱氢酶(DHODH)抑制剂，可以通过抑制DHODH，从而阻断嘧啶的从头合成。此外，Brequinar还可诱导肿瘤的铁死亡（Ferroptosis），具有抗肿瘤和抗病毒活性。
| 分子量 | 375.37 | ||
|---|---|---|---|
| 化学式 | C23H15F2NO2 | ||
| CAS号 | 96187-53-0 | ||
| 储存条件 (自签收日起) | 3年 | -20°C | 粉状 |
| 1年 | -80°C | 溶于溶剂 | |
体外研究：
Brequinar使病毒后代产量减少> 90％，EC50为17 nM。 Brequinar（5μM）也抑制其他正痘病毒，并阻止病毒DNA复制。 Brequinar不影响病毒早期基因表达，但对病毒周期晚期有严重影响[1]。 Brequinar以剂量依赖性方式降低包膜蛋白产生水平和病毒滴度，CFI测定中EC50为78nM。 Brequinar（5μM）抑制病毒RNA合成。 Brequinar具有抗病毒作用，但嘧啶可逆转其作用。可以在细胞培养物中选择抗Brequinar的病毒。 Brequinar（5μM）抑制WT和NS5突变体复制子的荧光素酶活性[2]。 Brequinar钠有效防止PyNTP水平升高，IC50为0.26μM。 Brequinar sodium有效抑制细胞增殖，IC50为0.26μM。 Brequinar sodium抑制p56lck的自身磷酸化，IC50为70μM;对于25,50和100μM的Brequinar钠，抑制分别为39,41和60％。 Brequinar sodium还通过p56lck抑制外源底物组蛋白2B的磷酸化，IC50为70μM;对于25,50,100和200μM的Brequinar钠，抑制分别为10,43,59和86％。 Brequinar sodium抑制p59fyn的自身磷酸化，IC50为105μM;对于25,50,100和200μM的Brequinar钠，抑制分别为0,17,48和65％。 Brequinar sodium也抑制p59fyn组蛋白2B的磷酸化，IC50为20μM;对于10,25,50,100和200μM的Brequinar钠，抑制率分别为26％，54％，79％，83％和84％[3]。
体内研究
与未处理的BALB / c小鼠相比，Brequinar钠处理的（10-20mg / kg /天）小鼠的包装细胞体积百分比降低31％。 Brequinar钠分别使骨髓细胞中的UTP和CTP水平降低30％和25％。 Brequinar钠（10-20 mg / kg /天）与尿苷（1000-2000 mg / kg /天）联合预防贫血，血细胞比容保持在与未治疗对照组相当的水平（61-63％）[3] 。
激酶实验
将来自CTLL-4细胞或LSTRA细胞（5×106）的免疫沉淀的p59fyn或p56lck在PTK缓冲液（50mM HEPES（pH 7.4），10mM MgCl 2和10mM MnCl 2）中在冰上预孵育不同浓度的BQR 10分钟。加入外源底物，组蛋白2B（2μg），10分钟后，通过加入10μCi[γ-32P] ATP引发反应。在20℃温育10分钟后，将反应混合物在12.5％SDS-聚丙烯酰胺凝胶中进行电泳。通过放射自显影分析激酶和外源底物的磷酸化。
细胞实验
中性红摄取测定法用于评估细胞活力。在浓度为0.01μM至75μM的Brequinar存在下，将BSC-40细胞接种于96孔板中24小时。将对照细胞与0.1％DMSO一起温育。中性红是从细胞中提取的甲醇/乙酸，并在490nm的吸光度下定量（A490）。所有测量均表示四次独立测定的平均值。
动物实验
通过腹膜内注射每天给予Brequinar一次，而每天给予尿苷两次。使用微量血细胞比容毛细管将小鼠通过眼眶静脉放血，并将血液以550×g离心10分钟。用微量血细胞比容毛细管读数器测定填充细胞体积的百分比。所有小鼠在接受最后一剂Brequinar或尿苷后4小时被杀死。
验证：
参考文献：
| DMSO | 37 mg/mL (98.57 mM) |
| Water | Insoluble |
| Ethanol | Insoluble |
| 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.6640 mL | 13.3202 mL | 26.6404 mL |
| 5 mM | 0.5328 mL | 2.6640 mL | 5.3281 mL |
| 10 mM | 0.2664 mL | 1.3320 mL | 2.6640 mL |
| 50 mM | 0.0533 mL | 0.2664 mL | 0.5328 mL |
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液。
一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。（为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间)。
我们确保产品在保持试剂质量的条件下运输。收到产品后，请遵循产品数据表上的存储建议。
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