SF2523 （CAS#1174428-47-7 目录号D919328）-PI3K 抑制剂 DKM中国

SF2523 （CAS#1174428-47-7 目录号D919328） PI3K抑制剂

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SF2523 是一种有效的选择性 PI3K 抑制剂，抑制 PI3Kα，PI3Kγ，DNA-PK，BRD4 和 mTOR，IC50 分别为 34 nM，158 nM，9 nM，241 nM 和 280 nM。

规格	价格	库存
1mg	￥ 708.00	100
5mg	￥ 2441.00	100
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概述

别名	SF2523; SF-2523; SF 2523
产品名	SF2523
CAS号	1174428-47-7
目录号	D919328
化学式	C₁₉H₁₇NO₅S
分子量	371.41
溶解度	DMSO : ≥ 30 mg/mL (80.77 mM)
靶点	PI3Kα:34 nM (IC50) PI3Kγ:158 nM (IC50) BRD4 (BD1):241 nM (IC50) DNA-PK:9 nM (IC50) mTOR:280 nM (IC50)
储存条件	Store at -20°C
用途	仅供科学研究使用!不能用于人体及动物治疗
纯度	>98%

质控及产品安全说明书

Datasheet

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生物活性

靶点及简介 ：SF2523 is a highly selective and potent inhibitor of PI3K with IC50s of 34 nM, 158 nM, 9 nM, 241 nM and 280 nM for PI3Kα, PI3Kγ, DNA-PK, BRD4 and mTOR, respectively.

SF2523 是一种有效的选择性 PI3K 抑制剂，抑制 PI3Kα，PI3Kγ，DNA-PK，BRD4 和 mTOR，IC50 分别为 34 nM，158 nM，9 nM，241 nM 和 280 nM。

体外研究：

SF2523处理降低MYCN和细胞周期蛋白D1（MYCN靶标）的蛋白质水平，并通过阻断Ser473处AKT的磷酸化来抑制AKT活化。 SF2523处理导致BRD4从两个MYCN启动子位点置换。 SF2523与全长BRD4（Kd = 140 nM）稳健地相互作用，并且表现出与BRD4第一BD（BD1）（Kd = 150 nM）相当的亲和力，但它与BRD4的第二BD（BD2）结合更弱（Kd） = 710nM）。比较SF2523对其他蛋白质BDs的结合亲和力，结果表明它与BRD4，BRD2和BRD3的BD结合良好;显示与CECR2和BRDT的BDs的中度结合;但与其他BD相关联的人更弱[2]。

体内研究:

与对照相比，SF2523处理导致肿瘤体积显着减少。重要的是，SF2523对治疗的小鼠没有显示出严重的毒性，因为体重没有显着变化。与载体治疗的小鼠肿瘤中的这些蛋白质水平相比，来自SF2523处理的小鼠的肿瘤显着降低了MYCN，pAKT和细胞周期蛋白D1水平[2]。

动物实验: 小鼠：在肿瘤植入20天后，用（i）30mg / kg配制在15％DMA + 30％captisol中的SF2523，（ii）30mg / kg配制在30％captisol中的JQ1与小鼠一起治疗小鼠。 30mg / kg BKM120配制在15％乙醇+ 15％信号量，（iii）载体（15％乙醇+ 15％信号量，作为对照），或（iv）另一种载体（15％DMA + 30％captisol，作为对照））每周五次，直到第35天肿瘤切除[2]。

验证及参考文献

验证：

参考文献：

[1]. Carlino L, et al. Dual Kinase-Bromodomain Inhibitors in Anticancer Drug Discovery: A Structural andPharmacological Perspective. J Med Chem. 2016 Oct 27;59(20):9305-9320.

[2]. Andrews FH, et al. Dual-activity PI3K-BRD4 inhibitor for the orthogonal inhibition of MYC to block tumor growth and metastasis. Proc Natl Acad Sci U S A. 2017 Feb 14;114(7):E1072-E1080.

溶解度及制备方案
Solubility Data
Solvent
Max Conc. mg/mL
Max Conc. mM
Solubility
DMF
10.0
26.92
DMSO
29.5
79.43
DMSO:PBS (pH 7.2) (1:9)
0.1
0.27
Ethanol
7.0
18.85
Preparing Stock Solutions
Concentration / Solvent Volume / Mass
1 mg
5 mg
10 mg
1 mM
2.69 mL
13.46 mL
26.92 mL
5 mM
0.54 mL
2.69 mL
5.38 mL
10 mM
0.27 mL
1.35 mL
2.69 mL
50 mM
0.05 mL
0.27 mL
0.54 mL

	Solvent	Max Conc. mg/mL	Max Conc. mM
Solubility
	DMF	10.0	26.92
	DMSO	29.5	79.43
	DMSO:PBS (pH 7.2) (1:9)	0.1	0.27
	Ethanol	7.0	18.85

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.69 mL	13.46 mL	26.92 mL
5 mM	0.54 mL	2.69 mL	5.38 mL
10 mM	0.27 mL	1.35 mL	2.69 mL
50 mM	0.05 mL	0.27 mL	0.54 mL

Solubility Data

Preparing Stock Solutions