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首页 Tyrosine Kinase ALK Repotrectinib(TPX-0005) 洛普替尼(CAS#1802220-02-5 目录号D808583)
TPX-0005 is a potent ALK/ROS1/TRK inhibitor, with IC50 of 5.3 nM, 1.01 nM, 1.26 nM and 1.08 nM for SRC, WT ALK, ALK G1202R and ALK L1196M, respectively.

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概述
别名 TPX-0005,洛普替尼
产品名 Repotrectinib
CAS号 1802220-02-5
目录号 D808583
化学式 C₁₈H₁₈FN₅O₂
分子量 355.37
溶解度 DMSO : ≥ 83.3 mg/mL (234.40 mM)
靶点 TPX-0005 is a potent ALK/ROS1/TRK inhibitor, with IC50 of 5.3 nM, 1.01 nM, 1.26 nM and 1.08 nM for SRC, WT ALK, ALK G1202R and ALK L1196M, respectively.
储存条件 Store at -20°C
用途 仅供科学研究使用!不能用于人体及动物治疗
纯度 >99%
质控及产品安全说明书
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  • 生物活性


靶点及简介 :Repotrectinib (TPX-0005) is a potent ALK/ROS1/TRK inhibitor, with IC50 of 5.3 nM, 1.01 nM, 1.26 nM and 1.08 nM for SRC, WT ALK, ALK G1202R and ALK L1196M, respectively.

Repotrectinib (TPX-0005) 是一种有效的 ALK/ROS1/TRK 抑制剂,对 SRC,野生型 WT ALK,突变型 ALK G1202R 和 ALK L1196M 的 IC50 值分别为 5.3 nM,1.01 nM,1.26 nM 和 1.08 nM。

分子量355.37
化学式

C18H18FN5O2

CAS号1802220-02-5
储存条件3年-20°C粉状
1年-80°C溶于溶剂

体外研究:

      瑞波替尼 Repotrectinib (TPX-0005) 有效地克服了对EML4-ALK(IC50 13nM)和SRC底物桩蛋白(IC50107nM)的磷酸化具有强抑制作用的初级抗性(细胞增殖测定中IC50为100nM)。 PX-0005在伤口愈合测定中抑制H2228细胞迁移,具有与萨拉塞米相似的活性。


体内研究:瑞波替尼 Repotrectinib 在ALK WT和ALK G1202R异种移植物中有效抑制体内肿瘤生长。


  • 验证及参考文献


验证:

参考文献:

[1]. Dayong Zhai, et al. Abstract 2132: The novel, rationally-designed, ALK/SRC inhibitor TPX-0005 overcomes multiple acquired resistance mechanisms to current ALK inhibitors. Cancer Research. July 2016


  • 溶解度及制备方案
  • DMSO37.5 mg/mL  (105.52 mM)
    Ethanol7 mg/mL (19.70 mM)
    WaterInsoluble
  • 制备储备液
  • 1 mg5 mg10 mg
    1 mM2.8140 mL14.0698 mL28.1397 mL
    5 mM0.5628 mL2.8140 mL5.6279 mL
    10 mM0.2814 mL1.4070 mL2.8140 mL
    50 mM0.0563 mL0.2814 mL0.5628 mL

  • 关键词:Repotrectinib (TPX-0005), TPX-0005; Repotrectinib, Repotrectinib (TPX-0005)供应商, ALK抑制剂, 购买Repotrectinib (TPX-0005), Repotrectinib (TPX-0005)溶解度, Repotrectinib (TPX-0005)结构式

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液。


一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。储备液的保存方式和期限:-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。(为了提高溶解度,请将管子加热至37℃,然后在超声波浴中震荡一段时间)。


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