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| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mg | ￥ 1841.00 | 100 | |
| 5mg | ￥ 3380.00 | 100 | |
| 10mg | ￥ 6080.00 | 100 |
| 别名 | Fadraciclib |
| 产品名 | CYC065 |
| CAS号 | 1070790-89-4 |
| 目录号 | D807371 |
| 化学式 | C₂₁H₃₁N₇O |
| 分子量 | 397.52 |
| 溶解度 | DMSO : ≥ 100 mg/mL (251.56 mM) |
| 靶点 | CYC065是第二代口服有效的ATP竞争性的CDK2/CDK9激酶抑制剂。 |
| 储存条件 | Store at -20°C |
| 用途 | 仅供科学研究使用!不能用于人体及动物治疗 |
| 纯度 | >99.8% |
靶点及简介 ：CYC065是第二代口服有效的ATP竞争性的CDK2/CDK9激酶抑制剂。
CYC065（Fadraciclib）是一种有口服活性的，有效的ATP竞争性的CDK2/CDK9激酶抑制剂，IC50值分别为5和26 nM。
| 分子量 | 397.52 | ||
|---|---|---|---|
| 化学式 | C21H31N7O | ||
| CAS号 | 1070790-89-4 | ||
| 储存条件 (自签收日起) | 3年 | -20°C | 粉状 |
| 1年 | -80°C | 溶于溶剂 | |
体外研究
CYC065可阻断细胞周期G1期的细胞，特异性抑制细胞生长，特别是在表达子宫浆液性癌（USCs）的细胞周期蛋白E1（CCNE1）中。与低CCNE1表达细胞系相比，表达高CCNE1 mRNA和蛋白质水平的USC细胞系对体外CYC065处理显着更敏感（IC50：CCNE1过表达USC细胞系中的平均值±sd = 124.1±57.8 nM对比415在CCNE1低表达子中分别为±117.5nM; P = 0.0003）。重要的是，低浓度的CYC065（即100 nM）仅在CCNE1过表达的USC细胞系（即USC-ARK-2，USC-ARK-7）中导致细胞周期的G1期停滞[1]。 。
体内研究
为了评估CYC065作为单一药剂的治疗潜力，每天用CYC065（22.5mg / kg）治疗USC-ARK-2衍生的异种移植物，持续3周。每周记录两次肿瘤大小和小鼠体重。与媒介物处理的小鼠相比，CYC065的每日施用导致肿瘤生长显着减少（从治疗的第9天开始P = 0.012）。在整个治疗期间没有报告显着的体重减轻[1]。
细胞实验
在流式细胞术测定中测定CYC065对USC-ARK-1，USC-ARK-2，USC-ARK-7，USC-ARK-4和USC-ARK-6 USC原代细胞系的活力和IC50的影响。 。简言之，将肿瘤细胞接种在六孔板中，并用滴定的CYC065浓度（即，100至500nM）进行处理。 72小时后，收获细胞，洗涤并用碘化丙锭（PI;5μg/ mL）染色用于流式细胞计数。然后，考虑载体处理的细胞100％存活，将活细胞的百分比标准化。使用GraphPad Prism5版本6测定半数最大抑制浓度值。对于药物组合研究，将USC-ARK-1和USC-ARK-2细胞系与Taselisib和CYC065的组合以多种配对浓度（包括IC50）孵育，每个细胞系的IC50 / 2和IC50 * 2与相应的药物（即10％的Taselisib和198nM的CYC065用于USC-ARK-1和50nM的Taselisib和62.5nM的CYC065用于USC-ARK-2） ）。通过组合指数（CI）评估协同作用。 CI值<1定义了组合治疗的协同活性。使用CompuSyn软件[1]计算CI值。
动物实验
小鼠[1]在源自CCNE1扩增的USC-ARK-2 USC细胞系的异种移植小鼠模型上评估用作单一药剂的CYC065的体内功效。源自CCNE1扩增的PIK3CA突变的USC-ARK-1细胞系的异种移植物用于评估CYC065和Taselisib的体内组合。简言之，将5-7周龄SCID小鼠用USC细胞注射到皮下区域。每组至少使用5只动物。当肿瘤大小为0.125-0.150cm 3时，在肿瘤植入后1周开始通过口服管饲法施用治疗。将子宫浆液性癌-ARK-2衍生的异种移植物分成两组：一组动物接受载体，而实验组接受CYC065（每天22.5mg / kg，持续3周）。将子宫浆液性癌-ARK-1衍生的异种移植物分为四组：一组接受载体（0.5％甲基纤维素-0.2％吐温-80），一组接受CYC065（每天22.5mg / kg，持续3周），一组组接受Taselisib（每日10mg / kg，每周5周，每3周），最后一组接受CYC065和Taselisib的组合。治疗开始时肿瘤的大小为0.125-0.150cm 3。在整个实验期间，每周记录两次小鼠体重和肿瘤大小。计算肿瘤体积。
验证：
参考文献：
| DMSO | 80 mg/mL (201.25 mM) |
| Ethanol | 80 mg/mL (201.25 mM) |
| Water | Insoluble |
| 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.5156 mL | 12.5780 mL | 25.1560 mL |
| 5 mM | 0.5031 mL | 2.5156 mL | 5.0312 mL |
| 10 mM | 0.2516 mL | 1.2578 mL | 2.5156 mL |
| 50 mM | 0.0503 mL | 0.2516 mL | 0.5031 mL |
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液。
一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。（为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间)。
我们确保产品在保持试剂质量的条件下运输。收到产品后，请遵循产品数据表上的存储建议。
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