• 生物活性

靶点及简介 ：Stibogluconatesodium是蛋白酪氨酸磷酸酶(phosphatase)的有效抑制剂。Stibogluconatesodium在10，100和100μg/mL时分别抑制99%的SHP-1，SHP-2和PTP1B活性。

体外研究：

    Stibogluconate钠在10μg/ mL时抑制99％的SHP-1活性，这是治疗性利什曼病的药物浓度。 SHP-2和PTP1B的相似程度的抑制需要100μg/ mL的葡萄糖酸盐钠。 Stibogluconate钠对细胞PTP酶的抑制作用表明其快速诱导Baf3细胞中细胞蛋白的酪氨酸磷酸化及其增强IL-3诱导的Janus家族激酶2 / Stat5酪氨酸磷酸化和Baf3细胞增殖。 GM-CSF和IFN-α对Stibogluconate钠对TF-1细胞生长的相反作用的增强表明其在各种细胞因子信号传导中的广泛活性[1]。

体内研究

    Stibogluconate钠诱导BALB / c小鼠中Renca肿瘤的61％生长抑制，与肿瘤浸润性巨噬细胞中的增加（2倍）一致。 Stibogluconate钠和IL-2的组合在抑制肿瘤生长（91％）和诱导肿瘤浸润（4倍）方面更有效，而单独的IL-2几乎没有效果[2]。

细胞实验

    将人髓样细胞系TF-1维持在补充有10％FCS和40ng / mL重组人GM-CSF的RPMI 1640中。对于细胞增殖测定，将细胞在10％FCS培养基中洗涤两次，重悬于10％FCS培养基中，在37℃下孵育16小时，然后在37℃下在含有不同量细胞因子钠的10％FCS培养基中培养。葡萄糖酸盐或酒石酸锑钾3-6天。增殖测定中的细胞数通过MTT测定或通过显微细胞计数来确定[1]。

动物实验

    用Renca细胞（106个细胞/位点）在侧腹接种（sc）BALB / c和无胸腺裸BALB / c小鼠。接种后4天，对小鼠进行不处理（对照）或用IL-2处理（105IU /天，腹膜内注射5天），Stibogluconate钠（12mg /天，在臀部区域），或者组合2周的两个特工。在研究期间测量肿瘤体积并使用长椭球体的公式计算[2]。

• 验证及参考文献

验证：

参考文献：

[1]. Pathak MK, et al. Sodium stibogluconate is a potent inhibitor of protein tyrosine phosphatases and augments cytokine responses in hemopoietic cell lines. J Immunol. 2001 Sep 15;167(6):3391-7.

[2]. Fan K et al. Sodium Stibogluconate Interacts with IL-2 in Anti-Renca Tumor Action via a T Cell-Dependent Mechanism in Connection with Induction of Tumor-Infiltrating Macrophages. J Immunol. 2005 Nov 15;175(10):7003-8

• 溶解度及制备方案
  

  Water	20 mg/mL  (22.03 mM)
  DMSO	Insoluble
  Ethanol	Insoluble

制备储备液

浓度   溶剂体积    质量	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	1.1015 mL	5.5073 mL	11.0147 mL
5 mM	0.2203 mL	1.1015 mL	2.2029 mL
10 mM	0.1101 mL	0.5507 mL	1.1015 mL

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