• 生物活性

靶点及简介 ：SPP-86是一种选择性的、RET酪氨酸激酶的有效抑制剂，其IC50值为8nM。SPP-86能选择性的抑制RET诱导的甲状腺癌细胞中ERK1/2的磷酸化。

SPP-86是一种有效的、选择性的转染重排（rearranged during transfection，RET）酪氨酸激酶的细胞通透性抑制剂，IC50为8 nM，在MCF7细胞中可抑制RET诱导的磷脂酰肌苷3-激酶(phosphatidylinositide 3-kinases, PI3K)/Akt和MAPK信号通路，同时抑制RET诱导的雌激素受体α(estrogen receptor α, ERα)磷酸化。

• 验证及参考文献

验证：

参考文献：

[1]. Alao JP, et al. Selective inhibition of RET mediated cell proliferation in vitro by the kinase inhibitor SPP86. BMC Cancer. 2014 Nov 20;14:853.

• 溶解度及制备方案
  

  DMSO	55 mg/mL    (198.33 mM)
  Water	Insoluble
  Ethanol	Insoluble

  制备储备液

  浓度  溶剂体积  质量	1 mg	5 mg	10 mg
  1 mM	3.6059 mL	18.0297 mL	36.0594 mL
  5 mM	0.7212 mL	3.6059 mL	7.2119 mL
  10 mM	0.3606 mL	1.8030 mL	3.6059 mL
  50 mM	0.0721 mL	0.3606 mL	0.7212 mL