规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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5mg | ¥ 980.00 | 100 | |
25mg | ¥ 3080.00 | 100 |
别名 | PF 03491390, PF-03491390,恩利卡生 |
产品名 | Emricasan |
CAS号 | 254750-02-2 |
目录号 | D807775 |
化学式 | C₂₆H₂₇F₄N₃O₇ |
分子量 | 569.5 |
溶解度 | DMSO: ≥ 42 mg/mL (73.75 mM) |
靶点 | Emricasan (PF 03491390)是不可逆的 pan-caspase 抑制剂。 |
储存条件 | Store at -20°C |
用途 | 仅供科学研究使用!不能用于人体及动物治疗 |
纯度 | >99% |
靶点及简介 :Emricasan (PF 03491390)是不可逆的 pan-caspase 抑制剂。
Emricasan 也是寨卡病毒感染的抑制剂。
分子量 | 569.50 | ||
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化学式 | C26H27F4N3O7 | ||
CAS号 | 254750-02-2 | ||
储存条件 | 3年 | -20°C | 粉状 |
1年 | -80°C | 溶于溶剂 |
体内研究
Emricasan(IDN-6556)具有口服活性,可长时间保留在肝脏中。在喂食HFD的小鼠中TUNEL阳性细胞显着增加5倍,并且在Emricasan治疗下减少。根据这一观察结果,HFD喂养的小鼠中caspase-3和-8分别增加1.5倍和1.3倍,并且通过Emricasan治疗显着降低[1]。当通过多种给药途径比较疗效时,给予Emricasan ip ,po,im或iv(0.03-3 mg / kg)。以DEVD-AMC切割测量的胱天蛋白酶3样活性在最高剂量的Emricasan(3mg / kg)后剂量依赖性地降低92.5%。 Emricasan最初在肝损伤的α-Fas模型中测试,显着的肝细胞凋亡和6小时内的ALT活性峰值。在施用α-Fas后立即腹膜内给予Emricasan,在6小时后测量ALT活性,以剂量依赖性方式降低,ED50值为0.08(0.06-0.12)mg / kg [2]。 Emricasan是一种高选择性泛半胱天冬酶抑制剂,具有不可逆的抑制作用和显着的首过效应。在移植到免疫缺陷小鼠的同系小鼠胰岛和人胰岛中,移植后给予7天的Emricasan(ip,20mg / kg)与载体相比导致糖尿病逆转率显着增加[3]。
动物实验
小鼠[1]雄性C57BL / 6J小鼠是年龄匹配的并且在大约12-16周龄时使用。研究了四组(n = 60),每组15只小鼠。第1组和第3组接受常规食物。第2组和第4组接受HFD并将50g / L(蔗糖)加入饮用水中20周。第3组和第4组接受Emricasan 0.3mg / kg /天口服,第1组和第2组接受载体。以0.3mg / kg的剂量口服施用Emricasan对应于在α-Fas诱导的肝损伤模型中预防肝损伤的ED90值。在0,5,10,15和20周测量总体重。大鼠[2]在异氟烷麻醉下将雄性Sprague-Dawley大鼠在颈动脉中插管,并在给药前使其恢复至少1天。在给予Emricasan(iv,sc,po或ip)后2至240分钟从颈动脉插管取血(100μL/样品)。制备血清并立即冷冻直至分析。在测量门静脉和全身血液中药物浓度的研究中,从门静脉和下腔静脉同时对各个大鼠(每个时间点三只动物)放血。在胆汁排泄研究中,在冰上24小时静脉内和口服给予Emricasan(10mg / kg)后,从胆总管收集胆汁并冷冻直至分析。
验证:
参考文献:
DMSO | 100 mg/mL (175.59 mM) |
Water | Insoluble |
Ethanol | 25 mg/mL (43.90 mM) |
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
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1 mM | 1.7559 mL | 8.7796 mL | 17.5593 mL |
5 mM | 0.3512 mL | 1.7559 mL | 3.5119 mL |
10 mM | 0.1756 mL | 0.878 mL | 1.7559 mL |
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