• 生物活性

靶点及简介 ：

Piperazine erastin是erastin的类似物，其诱导铁离子依赖形式的非凋亡性细胞死亡，称为铁死亡。

体外研究：

    Erastin是一种ferroptosis活化剂。它触发了一种独特的铁依赖性非凋亡性细胞死亡形式，称为铁上睑下垂。哌嗪毒素是一种更有效的莫斯汀类似物，它更易溶于水（0.08 mM用于erastin，而1.4 mg用于哌嗪），代谢稳定性更高。哌嗪类药物受细胞死亡调节剂的影响同样受到影响，并显示出与其他非FIN致死化合物不同的模式[1]。

体内研究

    在异种移植小鼠模型中，与载体处理组相比，在哌嗪 - 莫斯汀处理组中观察到肿瘤生长的显着延迟。 Ptgs2在小鼠肝脏中上调，给予10或60mg / kg哌嗪莫司汀[1]。

动物实验

    小鼠：无胸腺裸鼠注射400万HT-1080细胞sc第二天，400μL载体（0.625％DMSO / 99.375％HBSS [pH 2]）或40 mg / kg哌嗪被送到sc部位。注射癌细胞。两天后，重复皮下注射。三天后，通过尾静脉向小鼠施用300μL载体或30mg / kg哌嗪毒素。尾静脉注射重复三次，每隔一天一次，然后在两组中测量最终肿瘤大小[1]。

• 验证及参考文献

验证：

参考文献：

• [1] Yang WS, et al. Cell. 2014 Jan 16;156(1-2):317-331

• 溶解度及制备方案

DMSO	100 mg/mL (154.99 mM)
Ethanol	100 mg/mL (154.99 mM)
Water	Insoluble

制备储备液

浓度   溶剂体积    质量	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	1.5499 mL	7.7497 mL	15.4993 mL
5 mM	0.3100 mL	1.5499 mL	3.0999 mL
10 mM	0.1550 mL	0.7750 mL	1.5499 mL
50 mM	0.0310 mL	0.1550 mL	0.3100 mL

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