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| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 10mg | ￥ 635.00 | 100 | |
| 50mg | ￥ 2050.00 | 100 |
| 别名 | RP 4753，乙胺嘧啶 |
| 产品名 | Pyrimethamine |
| CAS号 | 58-14-0 |
| 目录号 | D802006 |
| 化学式 | C₁₂H₁₃ClN₄ |
| 分子量 | 248.71 |
| 溶解度 | ≥ 10 mg/mL in DMSO with gentle warming, ≥ 5.23 mg/mL in EtOH with ultrasonic |
| 靶点 | DHFR inhibitor |
| 储存条件 | Store at -20°C |
| 用途 | 仅供科学研究使用!不能用于人体及动物治疗 |
靶点及简介 ：DHFR inhibitor，
Pyrimethamine(RP 4753)是二氢叶酸还原酶(DHFR)抑制剂，用作抗疟药。
体外研究：
Pyrimethamine在pH 4.3下对Hex同工酶的IC50为5–13 μM。在βR505Q/Δ16kb细胞系中，Pyrimethamine增加Hex A的α 和β亚基的酶活性和蛋白质水平。[1] Pyrimethamine-sulfadoxine是一种二氢叶酸还原酶(DHFR)的抑制剂，其被广泛用于治疗对氯喹耐药的恶性疟疾。[2]Pyrimethamine是一种有效的小鼠(m)Mate1抑制剂(K(i) = 145 nM)，而对其它肾脏有机阳离子转运蛋白mOctn1和mOctn2 (K(i) > 30 mM)，mOct1 (K(i) = 3.6 mM)，和mOct2 (K(i) = 6.0 mM)抑制作用较弱。Pyrimethamine抑制向外梯度H+存在下肾脏刷状缘膜(BBMVs)和微管膜囊泡对二甲双胍的摄取(K(i) = 41 nM)。Pyrimethamine治疗显著增加小鼠肾脏到血浆的四乙铵比率，以及肝脏和肾脏到血浆的二甲双胍比率，而不影响它们的血浆浓度和尿排泄率。Pyrimethamine是一种有效的人(h)MATE1和hMATE2-K (K(i)分别为77和46 nM)抑制剂，向外梯度的H+存在下，也是一种人肾脏BBMVs中H+和有机阳离子交换器抑制剂(K(i) = 31 nM)。
验证：
参考文献：
[5]. Taylor WR, et al. Antimalarial drug toxicity: a review. Drug Saf. 2004;27(1):25-61.
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 4.02 mL | 20.10 mL | 40.21 mL |
| 5 mM | 0.80 mL | 4.02 mL | 8.04 mL |
| 10 mM | 0.40 mL | 2.01 mL | 4.02 mL |
| 50 mM | 0.08 mL | 0.40 mL | 0.80 mL |
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液。
一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。（为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间)。
我们确保产品在保持试剂质量的条件下运输。收到产品后，请遵循产品数据表上的存储建议。
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