规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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5mg | ¥ 1380.00 | 100 | |
10mg | ¥ 2165.00 | 100 |
别名 | 伐瑞拉迪 |
产品名 | Varespladib (LY315920) |
CAS号 | 172732-68-2 |
目录号 | D801110 |
化学式 | C₂₁H₂₀N₂O₅ |
分子量 | 380.39 |
溶解度 | ≥ 8.2 mg/mL in DMSO, ≥ 3.26 mg/mL in EtOH with ultrasonic and warming |
靶点 | HnsPLA inhibitor,potent and selective |
储存条件 | Store at -20°C |
用途 | 仅供科学研究使用!不能用于人体及动物治疗 |
纯度 | >99.9% |
靶点及简介 :HnsPLA inhibitor,potent and selective
LY315920 (Varespladib)是高活性的人非胰腺分泌磷脂酶A2(sPLA)选择性抑制剂,IC50为7 nM。
分子量 | 380.39 | ||
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化学式 | C21H20N2O5 | ||
CAS号 | 172732-68-2 | ||
储存条件 (自签收日起) | 3年 | -20°C | 粉状 |
1年 | -80°C | 溶于溶剂 |
体外研究:
LY315920作用于多种不同物种,包括大鼠,兔,豚鼠,人类的血清,显著抑制sPLA2活性,IC50分别为8.1 nM, 5.0 nM, 3.2 nM和 6.2 nM。LY315920按0.1 μM-3 μM 剂量范围作用于缺少人类 sPLA2的BAL细胞,降低人类sPLA2调节的血栓形成,这种作用存在浓度依赖性,IC50 约为0.8 μM。[2] LY315920 (10 μM)作用于人结膜上皮细胞系(HCjE),显著抑制全-反式-维甲酸(RA)诱导的膜相关粘蛋白MUC16表达,在24小时抑制100%,在48小时抑制99%。[3]
体内研究:
在体外, LY315920按 3 mg/kg 到30 mg/kg剂量静脉注射处理,抑制人类sPLA2诱导的从豚鼠BAL细胞释放的血栓。ED50为16.1 mg/kg。LY315920按0.3 mg/kg-3 mg/kg剂量口服或静脉注射给药处理表达人类sPLA2的转基因小鼠,废除血清sPLA2 活性,这种作用存在剂量和时间依赖性。[2]
验证:
参考文献:
DMSO | 76 mg/mL (199.79 mM) |
Ethanol | 1 mg/mL (2.63 mM) |
Water | Insoluble |
1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 2.6289 mL | 13.1444 mL | 26.2888 mL |
5 mM | 0.5258 mL | 2.6289 mL | 5.2578 mL |
10 mM | 0.2629 mL | 1.3144 mL | 2.6289 mL |
50 mM | 0.0526 mL | 0.2629 mL | 0.5258 mL |
关键词:LY315920, Varespladib, LY315920供应商, Phospholipase抑制剂, 购买LY315920, LY315920溶解度, LY315920结构式
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