• 生物活性

靶点及简介 ：Aminoglycosidic antibiotic

G-418 disulfate 是与 gentamicin B1 的结构相似的氨基糖苷类抗生素，在原核和真核细胞的蛋白质合成过程中，能够阻止蛋白质的延伸阶段，从而抑制蛋白质的合成。

G-418 disulfate (Geneticin)在原核和真核细胞中均能通过抑制延伸步骤来阻断多肽合成。G418浓度为1-300 microgram/ml时，抑制多种原核和真核生物。来自Tn5（编码氨基糖苷3'-磷酸转移酶，APT 3' II）的neo基因赋予G418抗性，通常用在实验室研究中用于筛选基因工程细胞。一般作用于细菌和藻类的浓度为5 mg/L或更低，筛选哺乳动物细胞的浓度为400 mg/L，维持哺乳动物细胞的浓度为200 mg/L。

体外研究

    G418是许多原核和真核生物的抑制剂，浓度为1-300微克/毫升。由编码氨基糖苷类3'-磷酸转移酶的Tn5的neo基因对G418的抗性，APT 3'II通常用于实验室研究以选择基因工程细胞[1]。通常，对于细菌和藻类，使用5mg / L或更低的浓度，对于哺乳动物细胞，使用约400mg / L的浓度进行选择，使用200mg / L进行维持。抗性克隆的选择可能需要1到3周[2]。

体内研究

    连续三天G418（40和80 mg / kg）足以消除感染小鼠中所有未转染的布氏疱疹病毒寄生虫[3]。

动物实验

    为了表征锥虫群体对G418体内的敏感性，布氏布鲁氏菌GUTat 3.1和布氏布鲁氏菌GUTat 3.1 / BBR3的血流形式在亚致死辐射的小鼠中分别扩增。在寄生虫血症的第一个峰之前，收集锥虫，并将含有106个锥虫的等分试样腹膜内接种到小鼠中。感染后24小时，将小鼠分成组，并通过腹膜内接种0.2mL药物，以10,20,30,40,50或80mg / kg体重（bw）的剂量用G418处理。在无菌水中。在第一次治疗后24和48小时，以与之前相同的剂量向每组动物施用G418，导致每只小鼠进行三次处理。需要重复药物治疗以确保从小鼠中完全消除未转染的GUTat 3.1寄生虫。然后通过显微镜检查湿血膜每天监测小鼠33天，以检测寄生虫的存在。记录发现寄生虫的动物，然后从实验中取出。

• 验证及参考文献

验证：

参考文献：

[1]. Davies J, et al. A new selective agent for eukaryotic cloning vectors. Am J Trop Med Hyg. 1980 Sep;29(5 Suppl):1089-92.

[2]. Li Y, et al. Inhibitory effects of antisense RNA of HAb18G/CD147 on invasion of hepatocellular carcinoma cells in vitro. World J Gastroenterol. 2003 Oct;9(10):2174-7.

[3]. Murphy NB, et al. Use of an in vivo system to determine the G418 resistance phenotype of bloodstream-form Trypanosoma brucei brucei transfectants. Antimicrob Agents Chemother. 1993 May;37(5):1167-70.

• 溶解度及制备方案

Water (warmed with 50ºC water bath)	100 mg/mL (144.36 mM)
DMSO	Insoluble
Ethanol	Insoluble

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  储备液配制
  

  Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
  1 mM	1.4436 mL	7.218 mL	14.4361 mL
  5 mM	0.2887 mL	1.4436 mL	2.8872 mL
  10 mM	0.1444 mL	0.7218 mL	1.4436 mL

  
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