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| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 100mg | ￥ 1045.00 | 100 | |
| 250mg | ￥ 1875.00 | 100 | |
| 1g | ￥ 3980.00 | 100 |
| 别名 | Iressa 吉非替尼 |
| 产品名 | Gefitinib (ZD1839) |
| CAS号 | 184475-35-2 |
| 目录号 | D916737 |
| 化学式 | C₂₂H₂₄ClFN₄O₃ |
| 分子量 | 446.9 |
| 溶解度 | ≥ 22.3mg/mL in DMSO, ≥ 2.48 mg/mL in EtOH with ultrasonic |
| 靶点 | Selective EGFR inhibitor |
| 储存条件 | Store at 2-8°C |
| 用途 | 仅供科学研究使用!不能用于人体及动物治疗 |
| 纯度 | >99% |
靶点及简介 ：Selective EGFR inhibitor
Gefitinib (ZD1839)是一种EGFR酪氨酸激酶和Akt磷酸化抑制剂，吉非替尼可以显著下调非小细胞肺癌细胞(如PC9、H1437和H1573)中CD47的表达，并增加DC的吞噬功能。吉非替尼联合应用CD47抗体可增强巨噬细胞的吞噬功能。
Gefitinib (Iressa,ZD1839)作用于NR6wtEGFR和NR6W细胞中的Tyr1173、Tyr992、Tyr1173和Tyr992，IC50 分别为37 nM、37nM、26 nM和57 nM。Gefitinib 可通过阻滞PI3K/AKT/mTOR信号通路来促进肺癌细胞的自噬和细胞凋亡。
| 分子量 | 446.90 | ||
|---|---|---|---|
| 化学式 | C22H24ClFN4O3 | ||
| CAS号 | 184475-35-2 | ||
| 储存条件 | 3年 | -20°C | 粉状 |
| 1年 | -80°C | 溶于溶剂 | |
体外研究：
吉非替尼（0.01-0.1mM）导致受体的磷酸酪氨酸负荷增加，ERK信号传导增加和刺激增殖和锚定非依赖性生长，可能是通过在EGFRvIII表达细胞的长期暴露中诱导EGFRvIII二聚化。另一方面，吉非替尼（1-2 mM）显着降低EGFRvIII磷酸酪氨酸负荷，EGFRvIII介导的增殖和不依赖贴壁的生长[1]。吉非替尼（ZD1839）抑制这些EGF驱动的未转化细胞的单层生长，IC50为20 nM [2]。吉非替尼可抑制CALU-3和GLC82细胞增殖，IC50为2μM[3]。
体内研究：
吉非替尼（0.01-0.1mM）导致受体的磷酸酪氨酸负荷增加，ERK信号传导增加和刺激增殖和锚定非依赖性生长，可能是通过在EGFRvIII表达细胞的长期暴露中诱导EGFRvIII二聚化。另一方面，吉非替尼（1-2 mM）显着降低EGFRvIII磷酸酪氨酸负荷，EGFRvIII介导的增殖和不依赖贴壁的生长[1]。吉非替尼（ZD1839）抑制这些EGF驱动的未转化细胞的单层生长，IC50为20 nM [2]。吉非替尼可抑制CALU-3和GLC82细胞增殖，IC50为2μM[3]。
细胞实验：
将癌细胞接种在96孔板中，并用不同剂量的吉非替尼（0.01-20μM），二甲双胍或两者处理72小时。用MTT测定法测量细胞增殖。通过剂量 - 反应曲线的内插确定IC 50值。结果表示3个单独实验的中值，每个实验一式四份进行。通过使用CalcuSyn软件程序[3]，根据Chou和Talalay的方法分析组合处理的结果。
动物实验：
小鼠[3] 4至6周龄雌性balb / c无胸腺（nu + / nu +）小鼠在注射癌细胞前适应环境1周，皮下注射107 H1299和CALU-3 GEF-R细胞重悬于200μLMatrigel中。当检测到直径约75mm3的确定肿瘤时，小鼠不进行治疗或口服二甲双胍（200mg / mL二甲双胍稀释于饮用水中并在整个实验中存在），吉非替尼（150mg / kg，每天口服灌胃） ）或指定时间段内的两者。每个治疗组由10只小鼠组成。使用公式π/ 6×较大直径×（较小直径）2测量肿瘤体积。大鼠[4]将大鼠随机分配到4个实验组中的1个：1）每天一次口服给予载体（0.1％吐温80）治疗的未照射大鼠; 2）每日一次口服吉非替尼（50mg / kg /天）治疗的未照射大鼠; 3）每天一次口服给药治疗的受照射大鼠; 4）每天一次口服吉非替尼治疗的受照射大鼠。每个实验组包含5-6只大鼠，并且所有处理都被递送14天。
验证：
参考文献：
Solvent | Max Conc. mg/mL | Max Conc. mM | |
Solubility | |||
DMF | 20.0 | 44.75 | |
DMSO | 50.92 | 113.94 | |
DMSO:PBS (pH 7.2) (1:1) | 0.5 | 1.12 | |
Ethanol | 2.92 | 6.53 |
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
1 mM | 2.24 mL | 11.19 mL | 22.38 mL |
5 mM | 0.45 mL | 2.24 mL | 4.48 mL |
10 mM | 0.22 mL | 1.12 mL | 2.24 mL |
50 mM | 0.04 mL | 0.22 mL | 0.45 mL |
关键词：Gefitinib, ZD-1839, Iressa, Gefitinib供应商, EGFR/HER2抑制剂, 购买Gefitinib, Gefitinib溶解度, Gefitinib结构式
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液。
一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。（为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间)。
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