• 生物活性

靶点及简介 ：Chemotherapy agent, induces DNA strand break. Bleomycin sulfate是具有有效抗肿瘤活性的DNA合成抑制剂。

一种糖肽类抗生素，也是一种鳞状细胞癌(SCC)抗癌剂，在UT-SCC-19A细胞中IC50为4 nM。

体外研究：

    博莱霉素（BLM）被选为人淋巴细胞中研究最好的微核（MN）诱导剂，具有不同的遗传毒性机制。最常见的博来霉素诱导的DNA损伤是单链和双链断裂和单个apuinic / apyrimidinic位点。同时博来霉素是真正的放射性模拟化合物，几乎完全类似于电离辐射的遗传效应[1]。硫酸博来霉素对UT-SCC-19A细胞系的IC50值为4.0±1.3nM。 UT-SCC-12A和UT-SCC-12B对博来霉素（BLM）更具抗性; IC50值分别为14.2±2.8 nM和13.0±1.1 nM [2]。与对照培养物相比，博来霉素（BLM）诱导异常细胞（即，显示至少一种像差的细胞）的百分比和每个细胞的染色体畸变频率显着增加（p <0.05）[3]。

体内研究:

    与博来霉素（In-111-BLMC）组合的短程β发射放射性核素是SCC中的肿瘤靶向剂。在35天内，裸鼠体重增加2.8±0.6g。在肿瘤接种后25和35天，肿瘤体积分别为111±51mm 3和874±577mm 3。计算的倍增时间为3.86±0.76天。 SCC细胞系表现出对博来霉素的不同敏感性。我们的SCC肿瘤异种移植模型显示适合使用In-111-BLMC的放射化学治疗研究的快速生长。 In-111-BLMC在体内的摄取与增殖活性成正比，并且可以通过动物模型剂量计算预测具有高结合能力的肿瘤[2]。在博来霉素（BLM）处理后第7天和第14天，TGF-β1的信号显着强于对照组。在治疗后28天，TGF-β1信号稍微变弱。在博来霉素加Dex组的第7天和第14天，TGF-β1的信号也强于对照组。然而，在第28天，TGF-β1信号变弱并且比对照组的水平稍强。通过比较平均IOD值[4]给出所有结果。

细胞实验:

    ADIPO-P2细胞在补充有20％胎牛血清，青霉素（100U / mL）和链霉素（100μg/ mL）的D-MEM高葡萄糖培养基中于37℃和5％CO 2气氛中生长。在含有1.5×10 5个细胞/ mL的TC25 Corning烧瓶中将细胞培养为单层。对于每个实验，设置两个烧瓶，一个用于对照，一个用于处理的培养物。在生长的对数期期间，用30分钟的2.5μg/ mL博来霉素（溶于无菌0.9％NaCl）脉冲处理ADIPO-P2细胞。对照培养物平行设置但不暴露于博来霉素。在用博来霉素进行脉冲处理结束时，用Hank's平衡盐溶液洗涤细胞两次，并用新鲜培养基保持培养直至收获。在5次传代或处理后的传代培养期间，细胞连续维持在培养物中。每当培养物汇合时（大约4×10 5个细胞/ mL培养基）进行亚培养。为了估计细胞生长，在传代培养时通过胰蛋白酶消化收集细胞，用0.4％台盼蓝染色约200μL的等分试样，并测定活细胞（未染色的细胞）的数量[3]。

动物实验:

    将小鼠[4]将60只CD-1小鼠随机分成以下3组（每组n = 20）：盐水;博莱霉素 - 水;博来霉素加地塞米松（Dex）。盐水组中的小鼠气管内注射2mL / kg盐水;其他患者气管内注射博来霉素（5 mg / kg，2 mL / kg，生理盐水）。在博来霉素处理后24小时，通过管饲法给予小鼠0.45mg / kg /天DEX。用博来霉素或盐水气管内注射的那天指定为第0天。

• 验证及参考文献

验证：

参考文献：

[1]. Hovhannisyan G, et al. Comparative analysis of individual chromosome involvement in micronuclei induced by mitomycin C and bleomycin in human leukocytes. Mol Cytogenet. 2016 Jun 21;9:49.

[2]. Jaaskela-Saari HA, et al. Squamous cell cancer cell lines: sensitivity to bleomycin and suitability for animal xenograft studies. Acta Otolaryngol Suppl. 1997;529:241-4.

[3]. Paviolo NS, et al. Telomere instability is present in the progeny of mammalian cells exposed to bleomycin. Mutat Res. 2012 Jun 1;734(1-2):5-11.

[4]. Shi K, et al. Dexamethasone attenuates bleomycin-induced lung fibrosis in mice through TGF-β, Smad3 and JAK-STAT pathway. Int J Clin Exp Med. 2014 Sep 15;7(9):2645-50.

• 溶解度及制备方案
  

  DMSO (50ºC水浴)	100 mg/mL   (66.11 mM)
  Water	100 mg/mL  (66.11 mM)
  Ethanol	Insoluble

  制备储备液Preparing Stock Solutions

  Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
  1 mM	0.66 mL	3.31 mL	6.61 mL
  5 mM	0.13 mL	0.66 mL	1.32 mL
  10 mM	0.07 mL	0.33 mL	0.66 mL
  50 mM	0.01 mL	0.07 mL	0.13 mL

  
  
  
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