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| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 50mg | ￥ 573.00 | 100 | |
| 200mg | ￥ 892.00 | 100 |
| 别名 | Dicumarol ，双羟香豆素 |
| 产品名 | Dicoumarol |
| CAS号 | 66-76-2 |
| 目录号 | D804299 |
| 化学式 | C₁₉H₁₂O₆ |
| 分子量 | 336.29 |
| 溶解度 | DMF: 1.25 mg/ml,DMSO: 2.5 mg/ml,DMSO:PBS (pH 7.2) (1:1): 0.5 mg/ml,Ethanol: slight solubility |
| 靶点 | competitive NADH quinone oxidoreductase (NQO1) inhibitor |
| 储存条件 | Desiccate at -20°C |
| 用途 | 仅供科学研究使用!不能用于人体及动物治疗 |
| 纯度 | >99.6% |
靶点及简介 ：competitive NADH quinone oxidoreductase (NQO1) inhibitor
Dicoumarol 是 NAD(P)H: 醌氧化还原酶 1 (NQO1) 和 PDK1 的抑制剂，IC50 值分别为 0.37 和 19.42 μM。
Dicoumarol 是一种NQO1和PDK1的双重抑制剂，IC50值分别为0.37 μM和19.42 μM。Dicoumarol 100 μM和200 μM均明显诱导SKOV3细胞凋亡。Dicoumarol以剂量依赖性方式抑制PDK1活性，200μM Dicoumarol处理使PDK1的酶活性降低了约94%。
| 分子量 | 336.29 | ||
|---|---|---|---|
| 化学式 | C19H12O6 | ||
| CAS号 | 66-76-2 | ||
| 储存条件 (自签收日起) | 3年 | -20°C | 粉状 |
| 1年 | -80°C | 溶于溶剂 | |
体外研究：
Dicoumarol是NAD（P）H：醌氧化还原酶1（NQO1）和PDK1的抑制剂，IC50分别为0.37±0.15和19.42±0.032μM。 Dicoumarol以剂量依赖性方式抑制PDK1活性。当用200μMDicoumarol处理时，PDK1的酶活性降低约94％。双香豆素使p-PDHA1水平降低26％（100μMDicoumarol）和72％（200μMDicoumarol），总PDHA1水平无统计学差异。 100μM和200μM双香豆素均显着诱导SKOV3细胞凋亡。同样，膜联蛋白V + PI +细胞的流式细胞术分析显示，100μM和200μMDicoumarol处理分别产生约20.87％和24.94％的凋亡细胞，显着高于载体处理[2]。还观察到用已知的NQO1抑制剂Dicoumarol处理MCF-7-TAMR细胞可逆转他们的他莫昔芬抗性表型[3]。
体内研究
与对照组或赋形剂组的肿瘤相比，100mg / kg的二氯乙酸酯（DCA），30mg / kg的双香豆素和50mg / kg的双香豆素均显着降低肿瘤体积并降低肿瘤重量。与来自对照或载体组的肿瘤相比，Dicoumarol处理的SKOV3异种移植物中总caspase-3和总抗多聚（ADP-核糖）聚合酶（PARP）显着降低[2]。
细胞实验
使用标准MTT测定检查体外细胞活力。将SKOV3或A2780细胞以8000个细胞/孔接种在96孔板中。第二天，将增加浓度的双香豆素（DIC）加入每个孔中，并将板孵育24小时。然后，将10μL10mg/ mL MTT试剂的磷酸盐缓冲盐水（PBS）加入每个孔中，并将板再孵育4小时。将甲crystals晶体溶解在150μLDMSO中，并且在将板振荡5分钟后，由读数器记录570nm处的光密度[2]。
动物实验
使用25只年龄为5至6周龄，体重约15g的雌性BALB / c-nu小鼠。将总共1×107个SKOV3细胞皮下注射到上胁腹中。 10天后，当肿瘤体积达到约100mm 3时，将裸鼠随机分成5组（n = 5 /组），每隔一天腹膜内（ip）给予以下治疗，总共12天：对照组，给予0.2mL 0.9％NaCl;载体组，给予1mM NaOH;二氯乙酸（DCA）组，给予100mg / kg DCA;双香豆素（DIC）-30组，给予30mg / kg双香豆素;和Dicoumarol-50组，给予50mg / kg Dicoumarol。每隔一天监测每只小鼠的体重和肿瘤体积直至处死（在初始治疗后第12天。
验证：
参考文献：
| DMSO | 3 mg/mL (8.92 mM) |
| Water | Insoluble |
| Ethanol | Insoluble |
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.9736 mL | 14.8681 mL | 29.7362 mL |
| 5 mM | 0.5947 mL | 2.9736 mL | 5.9472 mL |
| 10 mM | 0.2974 mL | 1.4868 mL | 2.9736 mL |
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液。
一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。（为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间)。
我们确保产品在保持试剂质量的条件下运输。收到产品后，请遵循产品数据表上的存储建议。
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