GSK J4 HCl， JMJD3和UTX抑制剂，GSK-J4 hydrochloride，GSKJ4 HCl ，（CAS#1797983-09-5 目录号D807070）--DKM中国

GSK J4 HCl，GSKJ4 HCl ，GSK-J4 hydrochloride（CAS#1797983-09-5 目录号D807070） JMJD3和UTX抑制剂

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一种细胞渗透性的GSK J1前体药物，是第一个选择性H3K27组蛋白去甲基化酶JMJD3和UTX抑制剂，无细胞试验中IC50为60 nM，抑制JMJ家族的去甲基化酶活性。

规格	价格	库存	数量
10mg	￥ 1170.00	100
50mg	￥ 3725.00	100

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概述

别名	GSKJ4 HCl，GSK-J4 hydrochloride
产品名	GSK J4 HCl
CAS号	1797983-09-5
目录号	D807070
化学式	C₂₄H₂₇N₅O₂.HCl
分子量	453.96
溶解度	≥ 13.9 mg/mL in DMSO, <2.53 mg/mL in EtOH, <2.4 mg/mL in H2O
靶点	<p>Inhibitor of H3K27 demethylase JMJD3,potent and cell-permeable</p>
储存条件	Store at -20°C
用途	仅供科学研究使用!不能用于人体及动物治疗
纯度	>99%

质控及产品安全说明书

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生物活性

靶点及简介 ：

Inhibitor of H3K27 demethylase JMJD3,potent and cell-permeable

一种细胞渗透性的GSK J1前体药物，是第一个选择性H3K27组蛋白去甲基化酶JMJD3和UTX抑制剂，无细胞试验中IC50为60 nM，抑制JMJ家族的去甲基化酶活性。

分子量	453.96
化学式	C₂₄H₂₇N₅O₂.HCl
CAS号	1797983-09-5
储存条件 (自签收日起)	3年	-20°C	粉状
储存条件 (自签收日起)	1年	-80°C	溶于溶剂

体外研究：

GSK-J4盐酸盐在Flag-JMJD3转染的HeLa细胞中具有细胞活性，GSK-J4可防止JMJD3诱导的H3K27me3核丢失。给予GSK-J4可增加未转化细胞的总核H3K27me3水平。GSK-J4显著降低了34种LPS驱动的细胞因子中16种的表达，包括肿瘤坏死因子-α（TNF-α）[1]。GSK-J4盐酸盐（5μM；48小时）导致小鼠足细胞H3K27me3含量增加3倍以上。培养足细胞中H3K27me3水平，GSK-J4降低锯齿状-1 mRNA和锯齿状-1蛋白水平。相应地，当足细胞暴露于去分化TGF-β1的诱导物时，GSK-J4预处理可防止细胞内N1-ICD水平的升高、α-SMA的升高和波多辛mRNA水平的降低[2]。GSK-J4盐酸盐（10，25nm）作用于树突状细胞，促进树突状细胞的分化，提高树突状细胞的稳定性和抑制能力，而不影响Th1和Th17细胞的分化[3]。GSK-J4盐酸盐抑制TGF-β1诱导的JMJD3表达[4]。GSK-J4盐酸盐抑制女性胚胎干细胞中XIT、Nodal和HoxC13处H3K4去甲基化[5]。

体内研究：

GSK-J4盐酸盐（10 mg/kg；i.p.；每周3次，持续10周）可减轻糖尿病小鼠肾脏疾病的发展[2]。GSK-J4盐酸盐（0.5 mg/kg，i.p.）显著降低实验性自身免疫性脑脊髓炎小鼠模型的严重性并延迟疾病的发病[3]。动物模型：8周龄雄性db/m和db/db小鼠，在BKS背景下[2]剂量：10mg/kg给药：i.p.；每周3次，连续10周。结果：减轻糖尿病小鼠肾脏疾病的发展。

验证及参考文献

验证：

参考文献：

[1]. Kruidenier L, et al. A selective jumonji H3K27 demethylase inhibitor modulates the proinflammatory macrophage response. Nature.

[2]. Majumder S, et al. Shifts in podocyte histone H3K27me3 regulate mouse and human glomerular disease. J Clin Invest.

[3]. Donas C, et al. The histone demethylase inhibitor GSK-J4 limits inflammation through the induction of a tolerogenic phenotype on DCs. J Autoimmun.

[4]. Yapp C, et al. H3K27me3 demethylases regulate in vitro chondrogenesis and chondrocyte activity in osteoarthritis. Arthritis Res Ther.

[5]. Kamikawa YF, et al. Histone demethylation maintains Prdm14 and Tsix expression and represses xIst in embryonic stem cells. PLoS One.

[6]. Heinemann B, et al. Inhibition of demethylases by GSK-J1/J4. Nature.

溶解度及制备方案

DMSO ( 50ºC水浴)	90 mg/mL (198.26 mM)
Ethanol ( 50ºC水浴)	90 mg/mL (198.26 mM)
Water	10 mg/mL (22.03 mM)

制备储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.2028 mL	11.0142 mL	22.0284 mL
5 mM	0.4406 mL	2.2028 mL	4.4057 mL
10 mM	0.2203 mL	1.1014 mL	2.2028 mL
50 mM	0.0441 mL	0.2203 mL	0.4406 mL

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