10mg | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
5mg | ¥ 1026.00 | 100 | |
10mg | ¥ 1459.00 | 100 | |
50mg | ¥ 4533.00 | 100 |
别名 | Galardin,Ilomastat,伊洛马司他 |
产品名 | GM 6001 |
CAS号 | 142880-36-2 |
目录号 | D807157 |
化学式 | C20H28N4O4 |
分子量 | 388.46 |
溶解度 | DMSO 78 mg/mL (200.79 mM) |
靶点 | MMP |
储存条件 | Store at -20°C |
用途 | 仅供科学研究使用!不能用于人体及动物治疗 |
纯度 | >99% |
靶点及简介 :Broad spectrum MMP inhibitor
Ilomastat (GM6001, Galardin)是一种广谱matrix metalloprotease (MMP)(基质金属蛋白酶)抑制剂,作用于MMP-1, MMP-2, MMP-3, MMP-7, MMP-8, MMP-9, MMP-12, MMP-14,和MMP-26,Ki分别为0.4 nM, 0.5 nM, 27 nM, 3.7 nM, 0.1 nM, 0.2 nM, 3.6 nM, 13.4 nM,和0.36 nM。
分子量 | 388.46 | ||
---|---|---|---|
化学式 | C20H28N4O4 | ||
CAS号 | 142880-36-2 | ||
储存条件 | 3年 | -20°C | 粉状 |
1年 | -80°C | 溶于溶剂 |
体外研究:
当用pH 6.5的合成硫代酯底物测定时,Ilomastat(GM6001)抑制人皮肤成纤维细胞胶原酶,Ki为0.4 nM,对两种细菌酶,嗜热菌蛋白酶和铜绿假单胞菌弹性蛋白酶的选择性为50倍[1]。 Ilomastat(0.1 nM-10 nM)抑制由T细胞产生的明胶酶A和明胶酶B,从而抑制T细胞归巢[4]。
体内研究
Ilomastat(GM6001)(400μg/ mL)可预防严重碱损伤后的角膜溃疡[2]。 Ilomastat(GM6001)显着抑制内膜增生和内膜胶原含量,并增加支架动脉的腔面积,而对支架置入后兔模型的增殖率没有影响[3]。
动物实验
为了评估MMP抑制的作用,每天给动物注射载体(“安慰剂组”)或Ilomastat(GM6001)(每天100mg / kg作为皮下悬浮液),从第二次损伤前一天开始直至第7天后。程序,流程。 Ilomastat(GM6001)是一种非特异性的异羟肟酸基MMPI,对胶原酶,明胶酶和溶基质素具有强大的抑制活性。在第二次损伤后1周或10周对动物实施安乐死。对于生化研究,在全身麻醉下移除髂动脉组织,然后致命的心内注射硫喷妥醇。对于组织形态学研究,将髂动脉灌注固定在10%缓冲福尔马林中,灌注压力为80mmHg,持续20分钟。
验证:
参考文献:
DMSO | 78 mg/mL (200.79 mM) |
Ethanol (50ºC 水浴) | 8 mg/mL (20.59 mM) |
Water | Insoluble |
1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 2.5743 mL | 12.8713 mL | 25.7427 mL |
5 mM | 0.5149 mL | 2.5743 mL | 5.1485 mL |
10 mM | 0.2574 mL | 1.2871 mL | 2.5743 mL |
50 mM | 0.0515 mL | 0.2574 mL | 0.5149 mL |
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液。
一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。储备液的保存方式和期限:-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。(为了提高溶解度,请将管子加热至37℃,然后在超声波浴中震荡一段时间)。
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