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| 10mg | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 10mg | ￥ 1732.00 | 100 | |
| 50mg | ￥ 6435.00 | 100 |
| 产品名 | ML221 |
| CAS号 | 877636-42-5 |
| 化学式 | C17H11N3O6S |
| 分子量 | 385.35 |
| 溶解度 | DMSO 9 mg/mL (23.36 mM) |
| 靶点 | apelin receptor拮抗剂 |
| 储存条件 | Store at -20°C |
| 用途 | 仅供科学研究使用!不能用于人体及动物治疗 |
| 纯度 | >99% |
靶点及简介 ：Apelin receptor (APJ) antagonist
一种有效的apelin receptor拮抗剂，其选择性是对AT1受体选择性的37倍以上。在cAMP assay和β-arrestin assay中，ML221的IC50值分别为0.7和1.75 μM。
| 分子量 | 385.35 | ||
|---|---|---|---|
| 化学式 | C17H11N3O6S | ||
| CAS号 | 877636-42-5 | ||
| 储存条件 (自签收日起) | 3年 | -20°C | 粉状 |
| 1年 | -80°C | 溶于溶剂 | |
体外研究：
ML221具有中等的细胞通透性，具有中等血浆稳定性，但在微粒体中稳定性较差，在人和小鼠肝脏匀浆中快速代谢（60分钟内，在人和小鼠肝脏匀浆中仅分别剩余4.2%和4.9%）。它对人类干细胞没有显著毒性作用。ML221对其他一些GPCRs的交叉活性作用非常有限[1]。ML221通过抑制apelin-APJ信号，抑制了内皮细胞增殖，而不影响VEGF和VEGFR2的表达。
体内研究
在缺血性视网膜病变小鼠模型中，腹腔注射ML221可抑制病理性血管生成，而增强正常血管向缺血区域的修复性生长[2]。慢性压迫性损伤（CCI）后7天，单次ML221给药可浓度依赖性地减轻机械性痛觉超敏和热痛过敏。在神经性疼痛开始和完全建立的时候，通过脊柱途径给药（ML221），可持续性地减缓CCI诱导的疼痛过敏，说明apelin-APJ系统参与起始和维持疼痛反应。蛛网膜下腔注射ML221可下调大鼠脊髓背角的pERK水平，说明apelin对神经性疼痛的效果可能由ERK信号所介导。
验证：
参考文献：
| DMSO | 9 mg/mL (23.36 mM) |
| Water | Insoluble |
| Ethanol | Insoluble |
| 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.5950 mL | 12.9752 mL | 25.9504 mL |
| 5 mM | 0.5190 mL | 2.5950 mL | 5.1901 mL |
| 10 mM | 0.2595 mL | 1.2975 mL | 2.5950 mL |
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液。
一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。（为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间)。
我们确保产品在保持试剂质量的条件下运输。收到产品后，请遵循产品数据表上的存储建议。
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