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| 10mg | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5mg | ￥ 506.00 | 100 | |
| 10mg | ￥ 635.00 | 100 | |
| 50mg | ￥ 2388.00 | 100 | |
| 100mg | ￥ 4868.00 | 100 |
| 别名 | CPI-613 |
| 产品名 | Devimistat |
| CAS号 | 95809-78-2 |
| 化学式 | C22H28O2S2 |
| 分子量 | 388.59 |
| 溶解度 | DMSO 77 mg/mL (198.15 mM) |
| 靶点 | Dehydrogenase |
| 储存条件 | 3年 -20°C 粉状 |
| 用途 | 仅限科研使用 |
| 纯度 | >99.03% |
靶点及简介 ：PDH/α-KGDH inhibitor
Devimistat (CPI-613) 是Lipoate类似物，抑制线粒体酶pyruvate dehydrogenase (PDH)（丙酮酸脱氢酶）和α-ketoglutarate dehydrogenase（α-酮戊二酸脱氢酶），干扰肿瘤细胞线粒体代谢。此外，Devimistat 也是TCA循环抑制剂。
| 分子量 | 388.59 | ||
|---|---|---|---|
| 化学式 | C22H28O2S2 | ||
| CAS号 | 95809-78-2 | ||
| 储存条件 (自签收日起) | 3年 | -20°C | 粉状 |
| 1年 | -80°C | 溶于溶剂 | |
| Smiles | C1=CC=C(C=C1)CSCCC(CCCCC(=O)O)SCC2=CC=CC=C2 | ||
体外研究：
在体外，CPI-613对多种肿瘤细胞系，包括H460人肺癌细胞和Saos-2 人肉瘤细胞，产生选择性毒性，EC50分别为120 μM 和120 μM。CPI-613干扰H460癌细胞线粒体代谢，包括以时间和药物剂量依赖的方式抑制PDH复合物活性和细胞膜电位损失。此外，在H460人肺癌细胞和Saos-2人肉瘤细胞中，CPI-613 (240 μM)也会诱导凋亡性和非凋亡性细胞死亡。[1]
体内研究 ：
CPI-613(25 mg/kg)在胰腺肿瘤细胞(BxPC-3)的人异种移植模型中具有有效的抗癌活性。同样的，CPI-613 (10 mg/kg)也会在H460人非小细胞肺癌小鼠模型中产生显著的肿瘤生长抑制作用。此外，CPI-613在预期治疗剂量范围内，在许多动物模型中产生很少，或没有副作用毒性，在小鼠体内具有100 mg/kg的最大耐受剂量。[1]
验证：
参考文献：
| DMSO | 77 mg/mL (198.15 mM) |
| Ethanol | 77 mg/mL(198.15 mM) |
| Water | Insoluble |
| 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.5734 mL | 12.8670 mL | 25.7341 mL |
| 5 mM | 0.5147 mL | 2.5734 mL | 5.1468 mL |
| 10 mM | 0.2573 mL | 1.2867 mL | 2.5734 mL |
| 50 mM | 0.0515 mL | 0.2573 mL | 0.5147 mL |
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液。
一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。（为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间)。
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