别名 | NSC 527017 , 两性霉素B |
产品名 | Amphotericin B |
CAS号 | 1397-89-3 |
化学式 | C₄₇H₇₃NO₁₇ |
分子量 | 924.08 |
溶解度 | ≥ 46.2mg/mL in DMSO |
靶点 | Amphipathic polyene antibiotic |
储存条件 | 4°C, protect from light |
用途 | 仅供科学研究使用!不能用于人体及动物治疗 |
纯度 | 99.6% |
靶点及简介 :Amphipathic polyene antibiotic
Amphotericin B是针对多种真菌病原体的多烯抗真菌 (fungal) 剂。 它与麦角甾醇不可逆地结合,导致膜完整性破坏并最终导致细胞死亡。
Amphotericin B (AMB, NSC 527017) 是两亲多烯抗生素,使含有麦角固醇-膜具有渗透性。
分子量 | 924.08 | ||
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化学式 | C47H73NO17 | ||
CAS号 | 1397-89-3 | ||
储存条件 (自签收日起) | 3年 | -20°C | 粉状 |
1年 | -80°C | 溶于溶剂 | |
Smiles | CC1C=CC=CC=CC=CC=CC=CC=CC(CC2C(C(CC(O2)(CC(CC(C(CCC(CC(CC(=O)OC(C(C1O)C)C)O)O)O)O)O)O)O)C(=O)O)OC3C(C(C(C(O3)C)O)N)O |
体外研究:
Amphotericin B给药受限于输液相关的毒性,包括发热和寒战,这些作用假定是由于天然免疫细胞产生促炎性细胞因子导致的。Amphotericin B诱导信号传导和炎性细胞因子从表达TLR2与CD14的细胞中释放。[1] Amphotericin B与哺乳动物细胞膜主要的甾醇,胆固醇相互作用,因而由于其相对较高的毒性,使用被限制。Amphotericin B以预胶束或高度聚合状态在面下相分散。[2]能够渗透小的阳离子和阴离子的水相小孔形成时,Amphotericin B仅杀死单细胞的利什曼虫前鞭毛体(LPs)。 Amphotericin B (0.1 mM)诱导极化电势,表明K+在悬浮在等渗蔗糖溶液的负载KCl的脂质体中渗漏。Amphotericin B (0.05 mM)使负膜电位完全消失,表明Na+进入细胞。[3]
体内研究
在仓鼠瘙痒病模型中,Amphotericin B导致培育时间延长,而PrPSc积累减少。在传染性亚急性海绵状脑病(TSSE)小鼠体内,Amphotericin B显著减少PrPSc水平。[4] 在患有疟疾的小鼠体内,Amphotericin B对恶性疟原虫发挥出直接作用,并影响被感染红细胞的衰亡,寄生虫血症和宿主存活。在伯氏疟原虫感染的小鼠体内,Amphotericin B能够延迟寄生虫血症的增加,并显著延迟宿主死亡。[5]
验证:
参考文献:
DMSO | 4.5 mg/mL (4.87 mM) |
Water | 4.5 mg/mL (4.87 mM) |
Ethanol | Insoluble |
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|---|---|---|
1 mM | 1.0822 mL | 5.4108 mL | 10.8216 mL |
5 mM | 0.2164 mL | 1.0822 mL | 2.1643 mL |
10 mM | 0.1082 mL | 0.5411 mL | 1.0822 mL |
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