• 生物活性

靶点及简介 ：Autophagy inhibitor

一种抗疟疾药，用于治疗系统性红斑狼疮，类风湿关节炎等自身免疫病，炎症以及皮肤病。它也是autophagy和toll-like receptor (TLR) 7/9的抑制剂。

Hydroxychloroquine Sulfate是一种autophagy和toll-like receptor (TLR) 7/9的抑制剂。Hydroxychloroquine Sulfate也用于抗疟疾，治疗系统性红斑狼疮，类风湿关节炎等自身免疫病，炎症以及皮肤病。

体外研究：

    羟基氯喹硫酸盐是一种衍生自4-氨基喹啉的合成抗疟药物;它已被用于治疗一些风湿性疾病,如类风湿性关节炎(RA)[1]。五微摩尔羟基氯喹硫酸盐或氯喹对细胞内pH也没有可测量的影响,尽管这些浓度可以抑制由DNA或RNA配体诱导的TLR9或7信号传导[2]。

体内研究

    羟基氯喹硫酸盐用于治疗狼疮,羟基氯喹硫酸盐及其类似物氯喹均抑制TLR7和9信号传导[2]。

激酶实验

    每孔将5微升2％L-α-磷脂酰胆碱在十二烷中的溶液沉积在96孔板的膜上。将AT791（10μM），E6446（10μM），硫酸羟氯喹（40μM）或氯喹（40μM）加入pH 5.5缓冲液（50 mM NaAce，15 mM NaCl）或pH 7.4缓冲液中的两个隔室之一中（50mM KPO 4,150mM NaCl），将板在37℃温育。第二天，定量两个室中的化合物浓度。在该实验的一个变体中，向两个室中加入5μMAT791或E6446，其中一个含有pH 5.5缓冲液，另一个含有pH 7.4缓冲液。监测两室之间化合物的重新分布8小时[2]。

动物实验

    从5周龄开始，MRL / lpr小鼠每周口服给药5次，每次20或60mg / kg E6446或60mg / kg羟基氯喹硫酸盐。每10天以50mg / kg ip施用Cytoxan。在治疗开始前立即采集血清样品以监测自身反应性抗体的变化。随后，大约每月收集血清样品，并在1：500稀释后通过ELISA分析抗dsDNA。以相同的间隔取体重和尿样，并评估蛋白尿。使用市售的HEp2载玻片试剂盒评估抗核抗体（ANA），在试剂盒缓冲液中将血清稀释至1：100。 ANA分数是盲目阅读的[2]。

• 验证及参考文献

验证：

参考文献：

[1]. Manzo C, et al. Psychomotor Agitation Following Treatment with Hydroxychloroquine. Drug Saf Case Rep. 2017 Dec;4(1):6.

[2]. Lamphier M, et al. Novel small molecule inhibitors of TLR7 and TLR9: mechanism of action and efficacy in vivo. Mol Pharmacol. 2014 Mar;85(3):429-40.

• 溶解度及制备方案

Water	87 mg/mL (200.48 mM)
Ethanol	Insoluble
DMSO	Insoluble

Preparing Stock Solutions

Concentration   Volume    Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.3044 mL	11.5221 mL	23.0441 mL
5 mM	0.4609 mL	2.3044 mL	4.6088 mL
10 mM	0.2304 mL	1.1522 mL	2.3044 mL
50 mM	0.0461 mL	0.2304 mL	0.4609 mL

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