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| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 200mg | ￥ 535.00 | 100 | |
| 1g | ￥ 1502.00 | 100 |
| 别名 | Cytarabin,Ara-C,Arabinofuranosyl Cytidine,Cytosine β-D-arabinofuranoside,Cytosine arabinoside,NSC 63878,NSC 287459,U-19920A,阿糖胞苷 |
| 产品名 | Cytarabine |
| CAS号 | 147-94-4 |
| 化学式 | C₉H₁₃N₃O₅ |
| 分子量 | 243.2 |
| 溶解度 | H2O : 48 mg/mL (197.35 mM) ;DMSO : 17.3 mg/mL (71.13 mM) |
| 靶点 | Cytotoxic agent, blocks DNA synthesis |
| 储存条件 | Store at 2-8°C |
| 用途 | 仅供科学研究使用!不能用于人体及动物治疗 |
| 纯度 | >99% |
靶点及简介 ：Cytotoxic agent, blocks DNA synthesis
Cytarabine是一种抗代谢试剂，抑制DNA合成，作用于野生型CCRF-CEM细胞时，IC50为16 nM。Cytarabine (AraC)磷酸化为含脱氧胞啶激酶(dCK)的三磷酸盐形式 (Ara-CTP),与dCTP 竞争进入DNA中, 通过抑制DNA和 RNA 聚合酶功能而 抑制DNA合成 。Cytarabine作用于野生型CCRF-CEM 细胞，抑制生长活性比其他急性骨髓性白血病高很多，IC50为 16 nM。 浓度不断提高的 Cytarabine (IC50 为0.69 μM) 作用于敏感大鼠白血病细胞系RO/1，导致代谢活性降低, 且作用于人类野生型dCK (IC50 为 0.037 μM) 而不是失活型选择性拼接的dCK形式时增强细胞毒性。
| 分子量 | 243.22 |
| 分子式 | C9H13N3O5
|
| CAS号 | 147-94-4 |
| 溶解性（25°C） | Water 34 mg/mL |
| 储存条件 | 粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
体外研究：
阿糖胞苷被磷酸化为三磷酸盐形式(Ara-CTP),涉及脱氧胞苷激酶(dCK),其与dCTP竞争结合到DNA中,然后通过抑制DNA和RNA聚合酶的功能阻断DNA合成。与其他急性髓性白血病(AML)细胞相比,阿糖胞苷对野生型CCRF-CEM细胞显示出更高的生长抑制活性,IC50为16 nM [1]。阿糖胞苷明显诱导大鼠交感神经元凋亡10μM,其中100μM显示最高毒性,并在84小时内杀死超过80％的神经元,包括线粒体细胞色素c的释放和caspase-3的激活,以及通过p53敲低可以减弱毒性,并通过bax缺失延迟[2]。
体内研究
阿糖胞苷(250 mg/kg)也会导致胎盘生长迟缓,并增加胎盘迷路细胞凋亡,在孕期Slc：Wistar大鼠的胎盘迷路区,从治疗后3小时开始增加,并在恢复到对照水平前6小时达到峰值。 48小时,p53蛋白显着增强,p53转录靶基因如p21,cyclinG1和fas和caspase-3活性[3]。阿糖胞苷对急性白血病非常有效,导致阿糖胞苷的G1/S阻滞和同步化,并以弱剂量相关的方式增加白血病布朗挪威大鼠的存活时间,表明使用更高剂量的阿糖胞苷无助于它对人体的抗白血病作用[4]。
激酶实验
在无水乙醇中制备阿糖胞苷的储备溶液，并制备阿糖胞苷的连续稀释液。将CCRF-CEM细胞悬浮于补充有10％FBS，0.1％庆大霉素和1％丙酮酸钠的RPMI培养基中。将细胞悬浮在它们各自的培养基中，得到10mL体积的细胞悬浮液，最终密度为3-6×10 4个细胞/ mL。将适量的阿糖胞苷溶液转移至细胞悬浮液中，并继续培养72小时。将细胞离心并重新悬浮于不含阿糖胞苷的新培养基中，并测定最终细胞计数。通过细胞计数与阿糖胞苷浓度的S形曲线拟合分析数据，结果表示为IC 50（抑制细胞生长的阿糖胞苷浓度至对照值的50％）。
动物实验
怀孕大鼠在妊娠第13天（GD13）腹膜内（ip）注射250mg / kg阿糖胞苷。在本实验条件下，围产儿胎儿先天畸形和生长迟缓检出率较高，但胎儿死亡率并未明显增加。在处理后1,3,6,9,12,24和48小时，在乙醚麻醉下通过心脏穿刺杀死6个水坝，并收集胎盘。作为对照，在GD13上腹膜内注射6只怀孕的大鼠，并在与阿糖胞苷处理组相同的时间点处死。在每个时间点获得的六个母坝中，三个用于组织病理学分析，三个用于逆转录 - 聚合酶链反应（RT-PCR）分析。
验证：
参考文献：
| DMSO | 49 mg/mL (201.46 mM) |
| Ethanol | Insoluble |
| Water | 49 mg/mL (201.46 mM) |
| 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 4.1115 mL | 20.5575 mL | 41.1150 mL |
| 5 mM | 0.8223 mL | 4.1115 mL | 8.2230 mL |
| 10 mM | 0.4112 mL | 2.0558 mL | 4.1115 mL |
| 50 mM | 0.0822 mL | 0.4112 mL | 0.8223 mL |
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液。
一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。（为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间)。
我们确保产品在保持试剂质量的条件下运输。收到产品后，请遵循产品数据表上的存储建议。
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