Roxadustat,FG-4592 (ASP1517) 罗沙司他(CAS#808118-40-3 目录号D913139) HIF脯氨酰羟化酶抑制剂
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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10mg | ¥ 506.00 | 100 | |
50mg | ¥ 1444.00 | 100 | |
100mg | ¥ 1877.00 | 100 | |
200mg | ¥ 2888.00 | 100 | |
500mg | ¥ 4331.00 | 100 |
别名 | Roxadustat (FG-4592) |
产品名 | FG-4592 (ASP1517) |
CAS号 | 808118-40-3 |
目录号 | D913139 |
化学式 | C₁₉H₁₆N₂O₅ |
分子量 | 352.34 |
溶解度 | ≥ 17.62 mg/mL in DMSO, ≥ 2.9 mg/mL in EtOH with ultrasonic and warming |
靶点 | A HIF prolyl-hydroxylase inhibitor |
储存条件 | Store at -20°C |
用途 | 仅供科学研究使用!不能用于人体及动物治疗 |
纯度 | >99% |
靶点及简介 :A HIF prolyl-hydroxylase inhibitor
体外研究:
Roxadustat显着增加HIF-1α和BNIP3的积累,导致RD后3天TUNEL阳性光感受器减少,TUNEL阳性细胞中RD后7天外核层厚度增加[1]。在缺氧和常氧条件下,Roxadustat可增加脂肪来源的间充质干细胞(ADMSCs)的分化[2]。
体内研究:
在RD动物模型中,Roxadustat(25 mg / kg)增强线粒体自噬并减弱RD后光感受器层的视网膜组织病理学损伤[1]。
细胞实验 每2天左眼注射25mg / kg FG-4592每只大鼠的左眼,用眶后注射给予等体积的用0.9%NaCl稀释的20%DMSO作为对照。将视网膜(附着,RD后1天,3天,5天和7天)均质化并用含有50mM羟甲基(Tris) - 氨基甲烷(HCl),150mM NaCl,1%Triton X-100的缓冲液裂解, 1%脱氧胆酸钠,0.1%SDS和蛋白酶抑制剂片剂。样品在8%至12%的2-羟乙基(双) - 羟甲基(Tris)凝胶电泳上进行,并转移到聚偏二氟乙烯(PVDF)膜(0.2mm孔)上。用3%脱脂奶粉封闭后,将膜与一抗HIF-1α,LC3,BNIP3,自噬相关基因5(Atg5)和β-肌动蛋白一起培养过夜。然后将印迹膜在室温下与辣根过氧化物酶(HRP)标记的二抗一起温育60分钟。通过增强的化学发光(ECL)使免疫反应条带可视化,并用Amersham Imager 600检测。每种条件使用至少三只大鼠。
动物实验 用1%戊巴比妥钠麻醉大鼠,用0.5%托吡卡胺和0.5%盐酸苯肾上腺素滴眼液扩张瞳孔。在每只大鼠中,用30号针头将巩膜穿刺在角膜缘后约1.5mm处,特别注意避免损伤晶状体。针通过巩膜切开术缓慢地进入玻璃体腔,然后通过在周边视网膜中产生小孔而进入视网膜下腔。缓慢注射透明质酸钠(10mg / mL)直至几乎三分之二的神经感觉视网膜从下面的RPE脱离。通过手术显微镜确认每只大鼠的RD。产生RD的泡沫并保持基本稳定7天。除引入视网膜下注射器和注射透明质酸钠外,所有程序步骤均在对照组的左眼上进行。使用总共102只大鼠,并且所有动物实验每组包含至少三只大鼠。将Roxadustat溶于20%二甲基亚砜(DMSO)中并用0.9%氯化钠(NaCl)稀释。每2天向每只大鼠的左眼眼睛注射25mg / kg Roxadustat,用眶后注射给予等体积的用0.9%NaCl稀释的20%DMSO作为对照。在眼眶后注射后4至6小时选择所有检测时间点。
验证:
参考文献:
DMSO | 70 mg/mL (198.67 mM) |
Water | Insoluble |
Ethanol | Insoluble |
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
1 mM | 2.84 mL | 14.19 mL | 28.38 mL |
5 mM | 0.57 mL | 2.84 mL | 5.68 mL |
10 mM | 0.28 mL | 1.42 mL | 2.84 mL |
50 mM | 0.06 mL | 0.28 mL | 0.57 mL |
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