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| 别名 | Mevinolin, MK-803，洛伐他汀 |
| 产品名 | Lovastatin |
| CAS号 | 75330-75-5 |
| 化学式 | C₂₄H₃₆O₅ |
| 分子量 | 404.54 |
| 溶解度 | ≥ 20.2 mg/mL in DMSO, ≥ 18.6 mg/mL in EtOH with ultrasonic |
| 靶点 | <p>HMG-CoA reductase inhibitor</p> |
| 储存条件 | Store at -20°C |
| 用途 | 仅供科学研究使用!不能用于人体及动物治疗 |
| 纯度 | >99% |
靶点及简介 ：
HMG-CoA reductase inhibitor,一种用于降低胆固醇的细胞渗透性的 HMG-CoA还原酶抑制剂。
| 分子量 | 404.54 | 分子式 | C24H36O5 |
| CAS号 | 75330-75-5 | SDF | D802061 |
| Smiles | CCC(C)C(=O)OC1CC(C=C2C1C(C(C=C2)C)CCC3CC(CC(=O)O3)O)C | ||
| 储存条件(自签收日起) | |||
体外研究：
洛伐他汀是无活性的内酯前药,必须通过化学或酶促转化为其二羟基开环酸形式,以引发抑制活性。羟基酸形式的洛伐他汀是一种特别有效的肝HMG CoA还原酶竞争性抑制剂[1]。洛伐他汀除抗其抗胆固醇外,在骨质疏松症,神经变性,类风湿性关节炎,抗真菌药等领域具有多种应用,据报道还可减少肺癌细胞,乳腺癌(MCF-7),肝癌(HepG2)的增殖。 。洛伐他汀治疗对HeLa细胞显示出显着的剂量依赖性细胞毒作用,IC50值为160μg/ mL。洛伐他汀可有效加速羟自由基清除活性(54.06％),IC50为3601μg/ mL [2]。
体内研究
洛伐他汀是一种无活性的内酯,在肝脏中水解成活性的f3-羟基酸形式。该主要代谢物是酶HMG-CoA还原酶的抑制剂。 Ki为1 nM。洛伐他汀及其β-羟基酸代谢物与人血浆蛋白高度结合。洛伐他汀穿过血脑和胎盘屏障[3]。洛伐他汀可显着降低含载脂蛋白B的脂蛋白,尤其是低密度脂蛋白胆固醇,血浆甘油三酯含量较低,高密度脂蛋白胆固醇含量略有增加[4]。
细胞实验
用洛伐他汀（0,5,10,20,40,80,160,320μg/ mL）处理Hela细胞24小时。用培养基处理的细胞用作阴性对照。使用基于MTT的比色测定法测量细胞活力[2]。
验证：
参考文献：
| 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.4719 mL | 12.3597 mL | 24.7194 mL |
| 5 mM | 0.4944 mL | 2.4719 mL | 4.9439 mL |
| 10 mM | 0.2472 mL | 1.2360 mL | 2.4719 mL |
| 50 mM | 0.0494 mL | 0.2472 mL | 0.4944 mL |
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液。
一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。（为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间)。
我们确保产品在保持试剂质量的条件下运输。收到产品后，请遵循产品数据表上的存储建议。
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