• 生物活性

靶点及简介 ：

Water-soluble antibiotic

一种氨基糖苷类化合物，口服有效，可静脉注射，肌肉注射，广泛应用于感染。Kanamycin sulfate是氨基糖苷类杀菌抗生素,其通过与细菌30S核糖体结合起作用。

体外研究：

    浓度高于0.0025％的硫酸卡那霉素对双歧双歧杆菌的生长具有显着的抑制作用,并且在孵育12小时或24小时时对其他四种益生菌没有影响。对于B.bifidum的选择性计数,MRS培养基中硫酸卡那霉素的最佳选择浓度为0.005％[3]。

体内研究：

    由卡那霉素(500mg/kg /天)引起的DCN的神经元损伤是可逆的,并且通过JNK1介导的大鼠Bcl-2途径的磷酸化,在DCN上卡那霉素的神经毒性过程中自噬被上调。在卡那霉素给药期后第1天血清BUN和Cr水平均升高。与对照组相比,在卡那霉素给药后第1,7和14天,表达LC3的神经元增加。卡那霉素治疗以时间依赖的方式导致自噬增加[1]。硫酸卡那霉素(5 mg/kg)和氨苄西林钠(10 mg/kg)分别肌肉注射(im),然后一起给予5匹小马,并且在发炎的滑液中氨苄青霉素浓度超过5 mg/mL约2.5 h注射后,硫酸卡那霉素浓度超过2 mg/mL,在小马中持续7 h [2]。

动物实验：

    六十六只雄性Sprague-Dawley大鼠（初始体重125-150g，5-6周龄）可自由饮水和定期饮食，并且在第一次治疗前允许1周适应。将动物随机分成一个对照组和七个实验组。对照组大鼠（n = 10）皮下注射等体积的载体（0.9％盐水）10天，与卡那霉素处理组相同，但不含卡那霉素。实验组（每组n = 56,8：分别给予卡那霉素后1,7,14,28,56,70和140天）通过皮下注射接受500mg硫酸卡那霉素/ kg /天，持续10天。每天监测动物体重，并相应地调整卡那霉素的注射剂量。听觉阈值由ABR测试。每只动物进行两次试验，首先在给药开始之前，然后在卡那霉素处理后的不同观察时间点进行。 ABR测量的细节在别处描述。

• 验证及参考文献

验证：

参考文献：

[1] Liu YY, et al. Neurosci Lett. E2F1-CDK1 pathway activation in kanamycin-induced spiral ganglion cell apoptosis and the protective effect of CR8.

[2] Martone T, et al. Eur J Neurosci. Nestin expression and reactive phenomena in the mouse cochlea after kanamycin ototoxicity

• 溶解度及制备方案
  

  储备液配制

  Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
  1 mM	1.7165 mL	8.5825 mL	17.165 mL
  5 mM	0.3433 mL	1.7165 mL	3.433 mL
  10 mM	0.1717 mL	0.8583 mL	1.7165 mL

  
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