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首页 DNA Damage/DNA Repair DNA/RNA Synthesis Carboplatin,NSC 241240, JM-8, CBDCA,Paraplatin ,卡铂 (CAS#41575-94-4 目录号D801215)
Carboplatin (NSC 241240) 是一种 DNA 合成 抑制剂,其与 DNA 结合,抑制复制和转录并诱导细胞死亡。Carboplatin (NSC 241240) 是顺铂的衍生物,是一种有效的抗癌剂。

规格 价格 库存 数量
100mg ¥ 535.00 100
200mg ¥ 808.00 100
500mg ¥ 1328.00 100
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概述
别名 NSC 241240, JM-8, CBDCA,Paraplatin ,卡铂
产品名 Carboplatin
CAS号 41575-94-4
目录号 D801215
化学式 C₆H₁₂N₂O₄Pt
分子量 371.25
溶解度 ≥ 42.2 mg/mL in DMSO with ultrasonic and warming, ≥ 9.28 mg/mL in H2O with gentle warming
靶点 <p>Antitumor agent that forms platinum-DNA adducts.</p>
储存条件 4°C, protect from light
用途 仅供科学研究使用!不能用于人体及动物治疗
纯度 >99.9%
质控及产品安全说明书
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  • 生物活性


靶点及简介 :Antitumor agent that forms platinum-DNA adducts.

Carboplatin (NSC 241240) 是一种 DNA 合成 抑制剂,其与 DNA 结合,抑制复制和转录并诱导细胞死亡。Carboplatin (NSC 241240) 是顺铂的衍生物,是一种有效的抗癌剂。

分子量371.25
化学式

C6H12N2O4Pt

CAS号41575-94-4
储存条件
(自签收日起)
2年 4°C(避光) 粉末
SmilesC1CC(C1)(C(=O)O)C(=O)O.[NH2-].[NH2-].[Pt+2]


体外研究:

    卡铂是一种抗肿瘤剂,在亲核试剂和人乳腺癌MCF-7细胞胞浆提取物存在下具有增强的DNA结合活性[1]。与17-AAG相比,卡铂对人卵巢细胞如A2780,SKOV3,IGROV1和HX62的细胞毒性较低,IC50分别为6.177,12.442,2.233和116.068μM。此外,卡铂不影响HSP90或改变17-AAG的活性以抑制HSP90 [2]。卡铂降低了Brca1(IC50,3.4μM)和Brca2细胞(IC50,1.9μM)的活力。卡铂(25μM)与ABT-888结合也在BRCA1细胞中显示出凋亡作用[3]。


体内研究

    卡铂(60 mg/kg,ip)对肿瘤有轻微影响,但在携带A2780人卵巢癌异种移植物的小鼠中与17-AAG联合显着抑制肿瘤生长[2]。卡铂(25mg/kg,口服)与ABT-888联合可延迟Brca2异种移植物中的肿瘤生长[3]。


细胞实验

    将指数生长的A2780细胞接种在96孔微量滴定板中。对于研究暴露于17-AAG或卡铂的序列的影响的实验,将细胞暴露于递增浓度的17-AAG或卡铂24小时。选择暴露于第一药剂24小时的时间段,使得A2780细胞暴露于第一药物至少一倍的倍增时间(18-24小时)。然后用无菌磷酸盐缓冲盐水洗涤细胞并补充培养基。此后,加入第二种药物(细胞在前24小时未暴露于其中)或培养基96小时。进行SRB测定。所有实验一式三份进行[2]。


动物实验

    小鼠[2]通过在每个侧腹中注射4×10 6个细胞,将A2780人卵巢癌细胞系在雌性无胸腺NCr裸鼠(nu / nu)中作为皮下异种移植物生长。将具有相当于0.69mm 3的平均体积的确定肿瘤的小鼠随机分组(每组6只动物)用对照载体(43%乙醇,33%聚丙二醇和24%cremaphor用无菌水以1:7稀释)处理第1天-4,17-AAG(腹膜内80mg / kg,第1-4天),卡铂(60mg / kg IP第0天)或17-AAG(80mg / kg IP第1-4天)和卡铂( 60mg / kg IP天0)。每周评估肿瘤生长三次,并根据验证的公式计算肿瘤体积:体积= 4.19×(a / 4 + b / 4)3,其中a是较长的b和较短的直径。然后将肿瘤体积表示为治疗开始时体积的比例(相对肿瘤体积)[2]。


  • 验证及参考文献


验证:

参考文献:

[1]. Natarajan G, et al. Increased DNA-binding activity of cis-1,1-cyclobutanedicarboxylatodiammineplatinum(II) (carboplatin) in the presence of nucleophiles and human breast cancer MCF-7 cell cytoplasmic extracts: activation theory revisited. Biochem Pharmacol. 1999 Nov 15;58(10):1625-9.

[2]. Banerji U, et al. An in vitro and in vivo study of the combination of the heat shock protein inhibitor 17-allylamino-17-demethoxygeldanamycin and carboplatin in human ovarian cancer models. Cancer Chemother Pharmacol. 2008 Oct;62(5):769-78.

[3]. Clark CC, et al. Enhancement of synthetic lethality via combinations of ABT-888, a PARP inhibitor, and carboplatin in vitro and in vivo using BRCA1 and BRCA2 isogenic models. Mol Cancer Ther. 2012 Sep;11(9):1948-58.

[4]. Dela Cruz FS, et al. A case study of an integrative genomic and experimental therapeutic approach for rare tumors: identification of vulnerabilities in a pediatric poorly differentiated carcinoma. Genome Med. 2016 Oct 31;8(1):116.


  • 溶解度及制备方案
  • Water ( 50ºC水浴)4.5 mg/mL (12.12 mM)
    EthanolInsoluble

    制备储备液

    1 mg5 mg10 mg
    1 mM2.6936 mL13.4680 mL26.9360 mL
    5 mM0.5387 mL2.6936 mL5.3872 mL
    10 mM0.2694 mL1.3468 mL2.6936 mL

  • 关键词:Carboplatin, NSC 241240; Paraplatin, Carboplatin供应商, DNA/RNA Synthesis抑制剂, 购买Carboplatin, Carboplatin溶解度, Carboplatin结构式

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液。


一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。储备液的保存方式和期限:-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。(为了提高溶解度,请将管子加热至37℃,然后在超声波浴中震荡一段时间)。


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