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| 别名 | Cyclosporin A (NSC 290193),Cyclosporine A, Cyclosporine, Ciclosporin, CsA,NSC 290193 ,环孢菌素A |
| 产品名 | Cyclosporine |
| CAS号 | 59865-13-3 |
| 目录号 | D802286 |
| 化学式 | C₆₂H₁₁₁N₁₁O₁₂ |
| 分子量 | 1202.61 |
| 溶解度 | >53mg/mL in DMSO |
| 靶点 | calcineurin |
| 储存条件 | 4°C, protect from light |
| 用途 | 仅供科学研究使用!不能用于人体及动物治疗 |
| 纯度 | >99% |
靶点及简介 ：Immunosuppressant drug
一种免疫抑制剂，能与亲环素结合，抑制 calcineurin 活性的IC50 值为 7 nM。
环孢菌素A[CsA]可结合亲环蛋白18(Cyp18)-CsA复合物。Cyp18-CsA复合物募集钙调神经磷酸酶(CaN)，导致活化T细胞中细胞因子基因的转录受阻。CsA是一种高度特异性的T细胞活化抑制剂。
| 分子量 | 1202.61 | ||
|---|---|---|---|
| 化学式 | C62H111N11O12 | ||
| CAS号 | 59865-13-3 | ||
| 储存条件 | 3年 | -20°C | 粉状 |
| 1年 | -80°C | 溶于溶剂 | |
体外研究
环孢菌素A能够与T细胞中的亲环蛋白结合[1]。环孢菌素A通过形成亲环蛋白 - 环孢菌素A复合物来抑制神经钙蛋白[2]。环孢菌素A对钙调神经磷酸酶具有抑制作用，IC50为7 nM [3]。环孢菌素A抑制NF-AT的核转位[4]。环孢菌素A通过阻止MTP打开显示对线粒体的影响，IC50为39 nM [5]。
体内研究
环孢菌素A具有免疫抑制活性，并且在小鼠，大鼠和豚鼠中通过肠胃外和口服给药具有活性[6]。环孢菌素A可用于器官移植以防止排斥反应[7]。
激酶实验
与纯化酶的反应混合物含有100 nM钙调神经磷酸酶，100 nM钙调蛋白和5μM32P标记的磷酸肽，在60μL（总体积）的含有20 mM Tris（pH 8），100 mM NaCl，6 mM MgCl 2,0.5的分析缓冲液中mM二硫苏糖醇，每毫升0.1mg牛血清白蛋白，和0.1mM CaCl 2或5mM EGTA。与细胞裂解物的反应混合物含有20μL未稀释的裂解物，5μM32P标记的磷酸肽和40μL测定缓冲液。反应混合物含有50μM肽412或413和/或500nM冈田酸，磷酸酶1和2A的特异性抑制剂; 500nM冈田酸足以抑制Ca2 +非依赖性磷酸酶，而较高浓度也部分抑制Ca2 +依赖性磷酸酶活性。在30℃下15分钟后，通过加入0.5mL含有5％三氯乙酸的100mM磷酸钾缓冲液（pH7.0）终止反应。通过Dowex阳离子交换色谱法分离游离无机磷酸盐，并如所述通过闪烁计数进行定量。
细胞实验
免疫抑制剂以比细胞处理所需浓度高1000倍的浓度溶解在乙醇中。将细胞（106）悬浮于微量离心管中的1mL完全培养基中;加入1μL乙醇或环孢菌素A的乙醇溶液，并将细胞在37℃下孵育1小时。将细胞在冰上用1mL PBS洗涤两次，并在含有50mM Tris（pH 7.5）的50μL低渗缓冲液中裂解; 0.1mM EGTA; 1 mM EDTA; 0.5mM二硫苏糖醇;每毫升50μg苯甲基磺酰氟，50μg大豆胰蛋白酶抑制剂，5μg亮肽素和5μg抑肽酶。将裂解物在液氮中进行三个循环的冷冻，然后在30℃下解冻，然后在4℃下以12,000×g离心10分钟。
动物实验
在第0天腹膜内用0 5mL免疫大鼠，小鼠静脉内用0 2mL 10％洗过的绵羊红细胞（SE）悬浮液免疫。为了引起二次反应，在初次免疫后8-11周，用静脉内注射0-2mL的25％洗涤的SE（107个细胞）对小鼠进行加强免疫。对于长期治疗，动物在13周内每天在食物中平均接受45mg / kg环孢菌素A.在杀死前5天对这些大鼠进行免疫。
验证：
参考文献：
| DMSO ( with 50ºC 水浴) | 100 mg/mL (83.15 mM) |
| Ethanol ( with 50ºC水浴) | 100 mg/mL (83.15 mM) |
| Water | Insoluble |
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 0.8315 mL | 4.1576 mL | 8.3152 mL |
| 5 mM | 0.1663 mL | 0.8315 mL | 1.663 mL |
| 10 mM | 0.0832 mL | 0.4158 mL | 0.8315 mL |
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液。
一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。（为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间)。
我们确保产品在保持试剂质量的条件下运输。收到产品后，请遵循产品数据表上的存储建议。
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