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| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5mg | ￥ 880.00 | 100 | |
| 10mg | ￥ 1580.00 | 100 | |
| 25mg | ￥ 2890.00 | 100 |
| 产品名 | MS1943 |
| CAS号 | 2225938-17-8 |
| 目录号 | D808918 |
| 化学式 | C₄₂H₅₄N₈O₃ |
| 分子量 | 718.93 |
| 溶解度 | DMSO: 125 mg/mL (173.87 mM) |
| 靶点 | MS1943 是一种一流的，具有口服生物活性的 EZH2 选择性降解剂，其IC50 为 120 nM。MS1943 显著降低了许多三阴性乳腺癌和其他癌及非癌细胞系中的EZH2蛋白水平。MS1943 有效地阻止了多个三阴性乳腺癌和其他癌细胞系的增殖。 |
| 储存条件 | Store at -20°C |
| 用途 | 仅供科学研究使用!不能用于人体及动物治疗 |
| 纯度 | >98% |
靶点及简介 ：MS1943 是一种一流的，具有口服生物活性的 EZH2 选择性降解剂，其IC50 为 120 nM。MS1943 显著降低了许多三阴性乳腺癌和其他癌及非癌细胞系中的EZH2蛋白水平。MS1943 有效地阻止了多个三阴性乳腺癌和其他癌细胞系的增殖。
| 分子量 | 718.93 | 分子式 | C42H54N8O3 |
| CAS号 | 2225938-17-8 | 目录号 | D808918 |
| Smiles | CC1=CC(=C(C(=O)N1)CNC(=O)C2=C3C=NN(C3=CC(=C2)C4=CN=C(C=C4)N5CCN(CC5) CCNC(=O)CC67CC8CC(C6)CC(C8)C7)C(C)C)C | ||
| 储存条件 (自签收日起) | 3年 -20°C 粉状 | ||
体外研究：
MS1943(0.625-5μM；3天)以2.2μM的GI50抑制细胞生长[1]。MS1943(0.625-5μM；4d)诱导MDA-MB-468细胞死亡。MS1943有效降低了BT549、HCC70和MDA-MB-231 TNBC细胞、KARPAS-422和SUDHL8淋巴瘤细胞以及PNT2非癌前列腺细胞中EZH2的水平[1]。MS1943(1.25-5.0μM；2天)以浓度和时间依赖的方式抑制EZH2和SUZ12蛋白水平,而不影响EED蛋白水平,而H3K27me3标记也被抑制[1]。细胞活力测定[1]细胞株：MDA-MB-468细胞浓度：0.625、1.25、2.5、5μM培养时间：3天结果：用2.2μM的GI50抑制细胞生长。Western Blot分析[1]细胞株：MDA-MB-468细胞浓度：1.25、2.5,5.0μM孵育时间：2天结果：EZH2蛋白水平呈浓度和时间依赖性降低。
体内研究
MS1943(150毫克/千克体重；静脉注射；36天每天一次)抑制肿瘤生长[1]。MS1943在MDA-MB-468异种移植模型中诱导细胞凋亡[1]。单次注射50 mg/kg体重的MS1943,血浆浓度峰值(Cmax)为2.9μM,血浆浓度高于细胞IC50值约2小时。单次注射150 mg/kg体重,血浆浓度达到Cmax为1.1μM,但低于细胞IC50值[1]。动物模型：8周龄雌性BALB/c裸鼠(MDA-MB-468异种移植物)[1]剂量：150mg/kg体重给药：i.p.；每日1次,连续36天结果：抑制肿瘤生长。
验证：
参考文献：
| DMSO | 100 mg/mL(139.10 mM) |
| Water | Insoluble |
| Ethanol | 100 mg/mL(139.10 mM) |
| 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.3910 mL | 6.9548 mL | 13.9096 mL |
| 5 mM | 0.2782 mL | 1.3910 mL | 2.7819 mL |
| 10 mM | 0.1391 mL | 0.6955 mL | 1.3910 mL |
| 50 mM | 0.0278 mL | 0.1391 mL | 0.2782 mL |
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液。
一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。（为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间)。
我们确保产品在保持试剂质量的条件下运输。收到产品后，请遵循产品数据表上的存储建议。
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