• 生物活性

靶点及简介 ：E1210 是一流的，广谱和口服活性抗真菌药。E1210 具有抑制真菌糖基磷脂酰肌醇生物合成的作用机制。

APX001（APX 001A；E1210）是一种新型广谱抗真菌剂，可抑制真菌蛋白Gwt1，显示出显着的活性MIC50和MIC90值0.004和0.031 ug/ml（16株金黄色葡萄球菌）；抑制肌醇酰化活性白色念珠菌Gwt1p和烟曲霉Gwt1p的IC50为0.3至0.6 uM但没有抑制作用针对人猪Wp的活性；在播散性金黄色葡萄球菌感染的鼠模型中显示出显着功效，并且在肾，肺和脑组织中CFU计数的对数减少。真菌感染1期临床

• 验证及参考文献

验证：

参考文献：

[1] Watanabe NA, et al. Antimicrob Agents Chemother. E1210, a new broad-spectrum antifungal, suppresses Candida albicans hyphal growth through inhibition of glycosylphosphatidylinositol biosynthesis.

[2] Hata K, et al. Antimicrob Agents Chemother. Efficacy of oral E1210, a new broad-spectrum antifungal with a novel mechanism of action, in murine models of candidiasis, aspergillosis, and fusariosis.

• 溶解度及制备方案
  制备储备液

  DMSO	72 mg/mL   (200.90 mM)
  Ethanol	20 mg/mL  (55.81 mM)
  Water	Insoluble

浓度    溶剂体积   质量	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.7903 mL	13.9513 mL	27.9026 mL
5 mM	0.5581 mL	2.7903 mL	5.5805 mL
10 mM	0.2790 mL	1.3951 mL	2.7903 mL
50 mM	0.0558 mL	0.2790 mL	0.5581 mL



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