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| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5mg | ￥ 899.00 | 100 | |
| 10mg | ￥ 1571.00 | 100 | |
| 25mg | ￥ 3011.00 | 100 |
| 别名 | STO-609; STO 609; STO609 |
| 产品名 | STO-609 |
| CAS号 | 52029-86-4 |
| 目录号 | D808274 |
| 化学式 | C₁₉H₁₀N₂O₃ |
| 分子量 | 314.29 |
| 溶解度 | DMSO: 5.6 mg/mL (17.82 mM and warming); H2O: < 0.1 mg/mL (insoluble) |
| 靶点 | CaM-KK |
| 储存条件 | Store at -20°C |
| 用途 | 仅供科学研究使用!不能用于人体及动物治疗 |
| 纯度 | >99% |
靶点及简介 ：STO-609 是选择性和细胞可渗透的 CaM-KK 抑制剂，对重组 CaM-KKα 和 CaM-KKβ 的Ki值分别为 80 和 15 ng/mL。STO-609 抑制 Hela 细胞溶解物中的 AMP 活化蛋白激酶激酶 (AMPKK) 活性，IC50 值为 ~0.02 g/ml。
| 分子量 | 314.29 | ||
|---|---|---|---|
| 化学式 | C19H10N2O3 | ||
| CAS号 | 52029-86-4 | ||
| 储存条件 | 3年 | -20°C | 粉状 |
| 1年 | -80°C | 溶于溶剂 | |
STO-609是一种特异性的CaM-KK的抑制剂，抑制CaM-KKα和CaM-KKβ的活性，Ki值分别为80 ng/ml和15 ng/ml。STO-609对CaM-KK具有高度选择性，对其下游 CaM激酶(CaM-KI and -IV)没有显著作用。STO-609对成年小鼠体内给药，会引起造骨细胞的增多、破骨细胞的减少，对卵巢切除术引发的骨质疏松症具有保护作用。
体外研究：
STO-609抑制重组CaM-KKα和CaM-KKβ同种型的活性，Ki值分别为80和15ng / mL，并且还抑制它们的自身磷酸化活性。 STO-609对CaM-KK具有高选择性，对下游CaM激酶（CaM-KI和-IV）没有任何显着影响，并且该化合物对CaM-KII的IC 50值为10μg/ mL。 STO-609抑制组成型活性CaM-KKα以及野生型酶。在转染的HeLa细胞中，STO-609以剂量依赖性方式抑制Ca 2+诱导的CaM-KIV活化。 STO-609在浓度为1μg/ mL（80％抑制率）下显着降低SH-SY5Y神经母细胞瘤细胞中CaM-KK的内源活性[1]。
激酶实验：
将CaM-KI（2.5μg/ mL），CaM-KII（0.75μg/ mL），CaM-KIV（9μg/ mL）和mLCK（0.6μg/ mL）与40μM的syntide-2或50μMmLC一起温育肽（mLCK）在含有50 mM HEPES（pH 7.5），10 mM Mg（Ac）2,1 mM DTT，50μM[γ-32P] ATP（4500）的溶液（25μL）中于30°C保持5分钟cpm / pmol）在1mM CaCl2,2μMCaM存在下，在Me 2 SO中以不同浓度的STO-609（0-10μg/ mL），终浓度为4％）。蛋白激酶活性通过磷酸纤维素滤膜法测量。计算不存在STO-609时CaM-KI，CaM-KII，CaM-KIV和mLCK的比活性[1]。 STO-609结合在CaMKKβKD的ATP结合口袋中。 STO-609的抑制机制是ATP竞争性的[2]。
验证：
参考文献：
| DMSO | 2 mg/mL (6.36 mM) |
| Water | Insoluble |
| Ethanol | Insoluble |
| 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.1818 mL | 15.9089 mL | 31.8177 mL |
| 5 mM | 0.6364 mL | 3.1818 mL | 6.3635 mL |
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液。
一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。（为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间)。
我们确保产品在保持试剂质量的条件下运输。收到产品后，请遵循产品数据表上的存储建议。
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