别名 | ML414; NGI1 |
产品名 | NGI-1 (ML414) |
CAS号 | 790702-57-7 |
目录号 | D808750 |
化学式 | C₁₇H₂₂N₄O₃S₂ |
分子量 | 394.51 |
溶解度 | DMSO : 160 mg/mL (405.57 mM) |
靶点 | NGI-1是一种细胞渗透性抑制剂,靶向寡糖转移酶,可能对虫媒病毒发挥抗病毒作用。 |
储存条件 | Store at -20°C |
用途 | 仅供科学研究使用!不能用于人体及动物治疗 |
纯度 | >99% |
靶点及简介 :NGI-1是一种细胞渗透性抑制剂。靶向寡糖转移酶,可能对虫媒病毒发挥抗病毒作用。
分子量 | 394.51 | ||
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化学式 | C17H22N4O3S2 | ||
CAS号 | 790702-57-7 | ||
储存条件 (自签收日起) | 3年 | -20°C | 粉状 |
1年 | -80°C | 溶于溶剂 |
NGI-1(ML414)是一种天冬酰胺(N)连锁糖酵解的抑制剂,NGI-1可抑制寡糖基转移酶,防止其附着于蛋白质上。NGI-1在受体酪氨酸激酶依赖性肿瘤中可诱导衰老。NGI-1阻断了肺腺癌细胞中EGFR N-联糖基化。NGI-1抑制STT3A-ost(在STT3B-和MAGT1-TUSC3-细胞中)或STT3B-ost(在STT3A-细胞中)介导的LASV GP的糖基化,并以剂量依赖的方式阻碍其蛋白水解。
体外研究:
NGI-1是一种可逆的寡糖转移酶(OST)催化亚基抑制剂,对STT3B的特异性比STT3A高(STT: OST催化亚基)。在非小细胞肺癌细胞中,NGI-1可阻止EGFR糖蛋白的细胞表面定位和信号,但仅对那些依赖于EGFR(或FGFR)生存的细胞系具有增殖阻滞作用。在这些细胞中,抑制OST可导致细胞周期阻滞,伴随着p21被诱导、自发荧光和细胞形态的改变--这些都是衰老的标志[1]。NGI-1对多种虫媒病毒具有广泛的抗病毒作用。它能阻止病毒RNA的复制,不依赖于对OST催化亚基的抑制[2]。
如所评估的,NGI-1阻断肺腺癌细胞中的EGFR N-连接糖基化。在对照中,EGFR是生物素化的,与其质膜表达一致,但在NGI-1处理的细胞中,EGFR主要存在于非生物素化的细胞内部分中,表明细胞定位发生了变化。
验证:
参考文献:
DMSO | 79 mg/mL (200.25 mM) |
Water | Insoluble |
Ethanol | Insoluble |
1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 2.5348 mL | 12.6739 mL | 25.3479 mL |
5 mM | 0.5070 mL | 2.5348 mL | 5.0696 mL |
10 mM | 0.2535 mL | 1.2674 mL | 2.5348 mL |
50 mM | 0.0507 mL | 0.2535 mL | 0.5070 mL |
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