• 生物活性

靶点及简介 ：

A selective inhibitor of RIPK3

一种有效的、特异性的RIP3 kinase抑制剂，与RIP3激酶区域以高亲和力结合（IC50为1.8 nM），抑制酶活性的IC50为1.3 nM。仅具微弱交叉反应。

GSK872是一种受体相互作用蛋白激酶-3（RIP3）的抑制剂，高亲和力结合RIP3激酶结构域，IC50值为1.8 nM。GSK872抑制3T3-SA成纤维细胞中TNF和病毒诱导的坏死。它还抑制toll样受体3（TLR3）诱导的坏死。GSK872能阻断小鼠细胞的坏死性凋亡。用GSK872预处理，可赋予原代肝细胞显著的保护作用。

体外研究：

    GSK'872阻断小鼠细胞的坏死性凋亡。 RIP3i GSK'872抑制TLR3或DAI诱导的死亡，这是两种不依赖RIP1的坏死性凋亡途径[1]。用GSK'872（GSK-872）预处理赋予原代肝细胞显着的保护作用。然而，RIPK1抑制（通过Nec1）不会对原代肝细胞产生任何保护作用[2]。

细胞实验

    通过锥虫蓝排除和MTT测定估计细胞活力。治疗抑制剂[N-乙酰半胱氨酸（NAC），丁基羟基茴香醚（BHA），IM54，Bay11-7082，Z-VAD-FMK，caspase-8抑制剂，GSK'872（200 nM）和necrostatin-1（Nec-1）在溴氰菊酯（DLM）处理之前给予4小时[2]。

• 验证及参考文献

验证：

参考文献：

[1]. Mandal P, et al. RIP3 induces apoptosis independent of pronecrotic kinase activity. Mol Cell. 2014 Nov 20;56(4):481-95.

[2]. Arora D, et al. Deltamethrin induced RIPK3-mediated caspase-independent non-apoptotic cell death in rat primary hepatocytes. Biochem Biophys Res Commun. 2016 Oct 14;479(2):217-223

• 溶解度及制备方案

DMSO	76 mg/mL (198.18 mM)
Ethanol	40 mg/mL (104.31 mM)
Water	Insoluble

制备储备液

浓度 溶剂体积 质量	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.6076 mL	13.0381 mL	26.0763 mL
5 mM	0.5215 mL	2.6076 mL	5.2153 mL
10 mM	0.2608 mL	1.3038 mL	2.6076 mL
50 mM	0.0522 mL	0.2608 mL	0.5215 mL

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