• 生物活性

靶点及简介 ：CID5721353 is an inhibitor of BCL6 with an IC50 value of 212 μM, which corresponds to a Ki of 147 μM.

CID5721353 specifically inhibits BCL6 repressor activity. CID5721353 disrupts BCL6 transcriptional complexes and reactivates BCL6 target genes. CID5721353 can specifically kill primary human DLBCL cells. 79% BCL6-positive cases display greater than 25% loss of viability in response to CID5721353 at 125 or 250 μM.

体外研究：

    BCL6是BTB / POZ转录因子家族的成员。 CID5721353（化合物79-6）特异性抑制BCL6阻遏物活性。 CID5721353破坏BCL6转录复合物并重新激活BCL6靶基因。 CID5721353可以特异性杀死原代人DLBCL细胞。 19个BCL6阳性病例中的15个（79％）在125或250μM时响应CID5721353显示出大于25％的活力丧失[1]。

体内研究

    为了测试CID5721353（化合物79-6）是否可以在体内作为抗淋巴瘤治疗剂起作用，确定在通过远端部位肠胃外给药后是否能够穿透肿瘤。为此目的，将107个OCI-Ly7细胞注射到10只SCID小鼠的右侧并使其形成肿瘤。一旦肿瘤达到~1.5克，给动物注射IP，单剂量50mg / kg CID5721353在10％DMSO或载体（10％DMSO）中，并在0.5,1,1.5,3,6,12和24小时处死在CID5721353管理之后。收获血液和肿瘤。血清的定量HPLC / MS分析显示IP注射后1小时CID5721353水平达到峰值（至55μg/ mL，相当于122μM浓度）。 CID5721353在肿瘤的1小时时间点也达到其最高峰（24.5 ng / mg），并且在水平急剧下降后，在24小时内逐渐减少[1]。

细胞实验

    通过基于EB / AO的方法测定细胞数和活力，并将细胞在含有80％RPMI和20％人血清的培养基中培养48小时，所述培养基补充有抗生素，L-谷氨酰胺和HEPES。将Pimary人弥漫性大B细胞淋巴瘤（DLBCL）细胞一式三份暴露于125和250μM的CID5721353或对照（DMSO）。暴露48小时后，通过使用基于ATP的发光方法和EB / AO测定活力。丢弃对照中具有20％或更高生存力损失的标本[1]。

动物实验

    小鼠[1]在左侧皮下注射6至8周龄雄性SCID小鼠的低通道107人OCI-Ly7细胞。当肿瘤达到1500mm 3时，用DMSO（n = 8）或DMSO（对照，n = 2）中的50mg / kg CID5721353 IP注射小鼠。注射后30分钟，1小时，1.5小时，3小时，6小时，12小时和24小时，在不同时间点采集血液和肿瘤[1]。

• 验证及参考文献

验证：

参考文献：

[1]. Cerchietti LC, et al. A small-molecule inhibitor of BCL6 kills DLBCL cells in vitro and in vivo. Cancer Cell. 2010 Apr 13;17(4):400-11

• 溶解度及制备方案

DMSO	91 mg/mL   (199.00 mM)
Water	Insoluble
Ethanol	Insoluble

制备储备液

浓度   溶剂体积   质量	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.1868 mL	10.9342 mL	21.8684 mL
5 mM	0.4374 mL	2.1868 mL	4.3737 mL
10 mM	0.2187 mL	1.0934 mL	2.1868 mL
50 mM	0.0437 mL	0.2187 mL	0.4374 mL

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