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首页 Cytoskeletal Signaling Sirtuin 3-TYP ,3 TYP , 3-(1H-1,2,3-triazol-4-yl) pyridine(CAS#120241-79-4 目录号D808628)
A SIRT3 inhibitor,一种SIRT3的选择性抑制剂,相对于Sirt1和Sirt2来说,对Sirt3具有较高选择性。对SIRT1、SIRT2、SIRT3的IC50分别为88 nM、92 nM、16 nM。

规格 价格 库存 数量
5mg ¥ 564.00 100
10mg ¥ 939.00 100
50mg ¥ 2816.00 100
100mg ¥ 4606.00 100
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概述
别名 3-(1H-1,2,3-triazol-4-yl) pyridine
产品名 3-TYP
CAS号 120241-79-4
目录号 D808628
化学式 C₇H₆N₄
分子量 146.15
溶解度 DMSO : 100 mg/mL (684.23 mM);Ethanol : 16.67 mg/mL (114.06 mM)
靶点 A SIRT3 inhibitor
储存条件 Store at -20°C
用途 仅供科学研究使用!不能用于人体及动物治疗
纯度 >99.8%
质控及产品安全说明书
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  • 生物活性


靶点及简介 :A SIRT3 inhibitor

3-TYP 是一种选择性的 SIRT3 抑制剂,IC50 值为 16 nM, 比对 SIRT1 和 SIRT2 的选择性强,IC50 值分别为 88 nM 和 92 nM。

分子量146.15
化学式

C7H6N4

CAS号120241-79-4
储存条件
(自签收日起)
3年-20°C粉状
1年-80°C溶于溶剂


体外研究:

    3-TYP抑制褪黑激素增强的SIRT3活性,但不影响SIRT3蛋白表达。 3-TYP预处理逆转了褪黑激素对镉(Cd)诱导的线粒体衍生的O2• - 产生和自噬细胞死亡的保护作用。 3-TYP显着减弱褪黑激素诱导的暴露于Cd的HepG2细胞中脱乙酰-EDD2表达和SOD2活性的增加[1]。


体内研究

    与Sham组相比,3-TYP(50mg / kg,ip)对LVEF,LVFS,梗塞面积,血清LDH水平,细胞凋亡和氧化应激没有显着影响。此外,与Sham组相比,3-TYP对gp91phox,Nrf2,NQO1,Bax,Bcl-2,Caspase-3和切割的Caspase-3表达水平几乎没有影响。与对照组相比,3-TYP显着降低SIRT3活性并增加SOD2的乙酰化,而不影响SIRT3的表达。 3-TYP通过在再灌注24小时后降低LVEF和LVFS来减弱褪黑激素的心脏保护作用。与IR + Mel组相比,3-TYP也增加了梗死面积,血清LDH水平和凋亡率[2]。


细胞实验

    使用细胞计数试剂盒-8分析细胞活力。简而言之,将1×10 4个细胞接种到96孔板中。处理后,向每个孔中加入90μL培养基和10μLCCK-8溶液。然后将细胞在37℃下孵育2小时。孵育后,使用Infinite TM M200微孔板读数仪测量450nm处的吸收。结果表示为对照的百分比。还使用台盼蓝测定评估细胞死亡。将HepG2细胞接种在6孔板中(每孔5×10 5个细胞)并孵育24小时。用Cd或褪黑激素处理后,用300μL胰蛋白酶-EDTA溶液分离细胞。将分离的细胞的混合物以300g离心5分钟。然后,将残余物与800μL台盼蓝溶液合并并分散。染色3分钟后,使用自动细胞计数器计数细胞。死细胞用蓝色染色。细胞死亡率(%)表示为死细胞数/总细胞数的百分比。


动物实验

    简而言之,用2%异氟烷麻醉雄性C57BL / 6小鼠,通过左胸切口暂时外放心脏并在左前降支冠状动脉周围放置6-0丝线缝合产生心肌缺血。心肌缺血30分钟后,释放活结,并将心肌再灌注3小时(用于蛋白质印迹分析和氧化应激测量)或24小时(用于心脏功能,凋亡指数和梗塞大小测定)。假手术小鼠经历相同的外科手术,除了置于左冠状动脉下方的缝合线未被束缚。再灌注前10分钟,将小鼠随机分组,通过腹腔注射接受载体(1%乙醇)或褪黑激素(20mg / kg)。将C57BL / 6小鼠随机分成以下组:(i)假手术组:小鼠进行假手术并用载体(1%乙醇)处理; (ii)Mel组:用褪黑激素(通过腹膜内注射20mg / kg)处理小鼠; (iii)IR + V组:小鼠进行MI / R操作并用载体(1%乙醇)处理; (iv)IR + Mel组:小鼠接受MI / R手术并用褪黑激素治疗(再灌注前10分钟通过腹膜内注射20mg / kg); (v)IR + Mel + 3-TYP组:用3-TYP预处理小鼠(在MI / R手术前,每2天以50mg / kg的剂量腹膜内注射3-TYP,总共3个剂量,进行MI / R手术,并用褪黑激素治疗(再灌注前10分钟通过腹腔注射20mg / kg); (vi)IR + 3-TYP组:用3-TYP预处理小鼠,然后进行MI / R操作。


  • 验证及参考文献


验证:

参考文献:

[1]. Pi H, et al. SIRT3-SOD2-mROS-dependent autophagy in cadmium-induced hepatotoxicity and salvage by melatonin. Autophagy. 2015;11(7):1037-51.

[2]. Zhai M, et al. Melatonin ameliorates myocardial ischemia reperfusion injury through SIRT3-dependent regulation of oxidative stress and apoptosis. J Pineal Res. 2017 Sep;63(2).

[3]. Galli U, et al. Identification of a sirtuin 3 inhibitor that displays selectivity over sirtuin 1 and 2. Eur J Med Chem. 2012 Sep;55:58-66.


  • 溶解度及制备方案
  • DMSO29 mg/mL  (198.43 mM)
    Ethanol29 mg/mL  (198.43 mM)
    Water ( 50ºC水浴)1.25 mg/mL  (8.55 mM)

    制备储备液

    1 mg5 mg10 mg
    1 mM6.8423 mL34.2114 mL68.4229 mL
    5 mM1.3685 mL6.8423 mL13.6846 mL
    10 mM0.6842 mL3.4211 mL6.8423 mL
    50 mM0.1368 mL0.6842 mL1.3685 mL


  • 关键词:3-TYP, 3-(1H-1,2,3-triazol-4-yl) pyridine; 3TYP, 3-TYP供应商, Sirtuin抑制剂, 购买3-TYP, 3-TYP溶解度, 3-TYP结构式

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液。


一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。储备液的保存方式和期限:-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。(为了提高溶解度,请将管子加热至37℃,然后在超声波浴中震荡一段时间)。


我们确保产品在保持试剂质量的条件下运输。收到产品后,请遵循产品数据表上的存储建议。

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