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首页 PROTAC ARV-825 BRD4抑制剂(CAS#1818885-28-7 目录号D808297)
ARV-825 是一种 PROTAC 类的 BRD4 抑制剂。ARV-825 对 BRD4 的 BD1 和 BD2 结构域具有高亲和力,Kd 值分别为 90 和 28 nM。

规格 价格 库存 数量
5mg ¥ 1361.00 100
10mg ¥ 2351.00 100
50mg ¥ 6806.00 100
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概述
产品名 ARV-825
CAS号 1818885-28-7
目录号 D808297
化学式 C₄₆H₄₇ClN₈O₉S
分子量 923.43
溶解度 DMSO : ≥ 50 mg/mL (54.15 mM)
靶点 ARV-825 is a BRD4 Inhibitor based on PROTAC technology.
储存条件 Store at -20°C
用途 仅供科学研究使用!不能用于人体及动物治疗
纯度 >99%
质控及产品安全说明书
详情
  • 生物活性


靶点及简介 :ARV-825 is a BRD4 Inhibitor based on PROTAC technology.
ARV-825 是一种 PROTAC 类的 BRD4 抑制剂。ARV-825 对 BRD4 的 BD1 和 BD2 结构域具有高亲和力,Kd 值分别为 90 和 28 nM。

ARV-825是一种异源双功能蛋白水解靶向嵌合体(PROTAC),可以将BRD4募集到E3泛素连接酶脑啡肽(E3 ubiquitin ligase cereblon)。 ARV-825积极招募BRD4进入脑细胞,导致前者通过蛋白酶体迅速而有效地降解。 鉴于ARV-825中的BRD4和脑膜结合部分的Kds分别为28-90nM和〜3μM,因此这表明ARV-825以亚化学计量的方式作用于介导BRD4降解。 与BRD4抑制剂相比,ARV-825治疗导致延长的BRD4下调和下游信号抑制。


分子量923.43
化学式

C46H47ClN8O9S

CAS号1818885-28-7
储存条件
(自签收日起)
3年-20°C粉状
1年-80°C溶于溶剂
SmilesCC1=C(SC2=C1C(=NC(C3=NN=C(N32)C)CC(=O)NC4=CC=C(C=C4)OCCOCCOCCOCCNC5=CC=CC6=
C5C(=O)N(C6=O)C7CCC(=O)NC7=O)C8=CC=C(C=C8)Cl)C



体外研究:

    ARV-825是异双功能蛋白水解 - 靶向嵌合体(PROTAC),其将BRD4募集至E3泛素连接酶脑。 ARV-825主动将BRD4募集到脑脊液中,通过蛋白酶体快速有效地降解前者。鉴于ARV-825中的BRD4和脑电子结合部分对其各自的靶标具有28-90nM和~3μM的Kds,这表明ARV-825以亚化学计量方式起作用介导BRD4降解。与BRD4抑制剂相比,ARV-825治疗导致BRD4下调和下游信号传导抑制延长[1]。


激酶实验    化合物(例如,ARV-825)与BRD4的Bromodomain 1和2的亲和力由DiscoverX [1]用BROMOscan测定。


  • 验证及参考文献


验证:

参考文献:

[1]. Lu J, et al. Hijacking the E3 Ubiquitin Ligase Cereblon to Efficiently Target BRD4. Chem Biol. 2015 Jun 18;22(6):755-63.


  • 溶解度及制备方案
  • DMSO100 mg/mL (108.29 mM)
    Ethanol6 mg/mL (6.50 mM)
    WaterInsoluble
    储备液配制
    Concentration / Solvent Volume / Mass1 mg5 mg10 mg
    1 mM1.0829 mL5.4146 mL10.8292 mL
    5 mM0.2166 mL1.0829 mL2.1658 mL
    10 mM0.1083 mL0.5415 mL1.0829 mL

  • 关键词:ARV-825, ARV-825供应商, Epigenetic Reader Domain抑制剂, 购买ARV-825, ARV-825溶解度, ARV-825结构式

请将产品保持在 -20°C 以下以进行长期储存。


不用于人类、兽医诊断或治疗用途。


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