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首页 Immunology/Inflammation others Avacopan (CCX168),阿伐可泮(CAS#1346623-17-3 目录号D919043)
Avacopan (CCX168)是高效,选择性,有口服活性的补体5a受体的抑制剂,IC50值为0.1 nM。

规格 价格 库存 数量
5mg ¥ 1126.00 100
10mg ¥ 1790.00 100
50mg ¥ 5357.00 100
100mg ¥ 9342.00 100
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概述
别名 CCX168,阿伐可泮
产品名 Avacopan
CAS号 1346623-17-3
化学式 C₃₃H₃₅F₄N₃O₂
分子量 581.64
溶解度 DMSO : ≥ 10.1 mg/mL (17.36 mM);H2O : < 0.1 mg/mL (insoluble)
靶点 Avacopan (CCX168) is a potent, selective and orally available complement 5a receptor inhibitor with an IC50 of 0.1 nM.
储存条件 Store at -20°C
用途 仅供科学研究使用!不能用于人体及动物治疗
纯度 >99%
质控及产品安全说明书
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  • 生物活性


靶点及简介 :Avacopan (CCX168) is a potent, selective and orally available complement 5a receptor inhibitor with an IC50 of 0.1 nM.

Avacopan (CCX168)是高效,选择性,有口服活性的补体5a受体的抑制剂,IC50值为0.1 nM。

分子量581.64
分子式C33H35F4N3O2
CAS号1346623-17-3
溶解性(25°C)DMSO ≥ 9 mg/mL
储存条件粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。


Avacopan竞争性地和选择性地阻断纯化的人嗜中性粒细胞中C5a诱导的钙动员,IC50值为0.2 nM。Avacopan (CCX168)还抑制C5a诱导的分离的中性粒细胞中活性氧的释放,并能够完全阻断这些中性粒细胞的呼吸爆发。

在体内,CCX168在宽剂量范围(1~100 mg)中显示出良好的耐受性。在口服0.03 mg/kg CCX168的小鼠中,所得血浆CCX168浓度为15nM(8.7 ng/mL)使循环白细胞的下降从53%减少至25%。在施用0.3 mg/kg CCX168的小鼠中,得到的血浆CCX168浓度为75nM(44 ng/mL)使循环白细胞的降低从相对于基线的53%降低至仅10%(对于CCX168对比载体对照,p <0.05)。口服剂量为3或30 mg/kg的Avacopan可完全阻断hC5aR敲入小鼠中C5a诱导的白细胞减少症。



  • 验证及参考文献


验证:

参考文献:

[1] Bekker P, et al. PLoS One. Characterization of Pharmacologic and Pharmacokinetic Properties of CCX168, a Potent and Selective Orally Administered Complement 5a Receptor Inhibitor, Based on Preclinical Evaluation and Randomized Phase 1 Clinical Study.

[2] Xiao H, et al. J Am Soc Nephrol. C5a receptor (CD88) blockade protects against MPO-ANCA GN.


  • 溶解度及制备方案
  • DMSO100 mg/mL  (171.93 mM)
    WaterInsoluble
    Ethanol17 mg/mL  (29.23 mM)

    Preparing Stock Solutions

    1 mg5 mg10 mg
    1 mM1.7193 mL8.5964 mL17.1928 mL
    5 mM0.3439 mL1.7193 mL3.4386 mL
    10 mM0.1719 mL0.8596 mL1.7193 mL
    50 mM0.0344 mL0.1719 mL0.3439 mL


  • 关键词:Avacopan, CCX168, Avacopan供应商, Complement System抑制剂, 购买Avacopan, Avacopan溶解度, Avacopan结构式

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液。


一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。储备液的保存方式和期限:-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。(为了提高溶解度,请将管子加热至37℃,然后在超声波浴中震荡一段时间)。


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