规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
5mg | ¥ 1126.00 | 100 | |
10mg | ¥ 1790.00 | 100 | |
50mg | ¥ 5357.00 | 100 | |
100mg | ¥ 9342.00 | 100 |
别名 | CCX168,阿伐可泮 |
产品名 | Avacopan |
CAS号 | 1346623-17-3 |
化学式 | C₃₃H₃₅F₄N₃O₂ |
分子量 | 581.64 |
溶解度 | DMSO : ≥ 10.1 mg/mL (17.36 mM);H2O : < 0.1 mg/mL (insoluble) |
靶点 | Avacopan (CCX168) is a potent, selective and orally available complement 5a receptor inhibitor with an IC50 of 0.1 nM. |
储存条件 | Store at -20°C |
用途 | 仅供科学研究使用!不能用于人体及动物治疗 |
纯度 | >99% |
靶点及简介 :Avacopan (CCX168) is a potent, selective and orally available complement 5a receptor inhibitor with an IC50 of 0.1 nM.
Avacopan (CCX168)是高效,选择性,有口服活性的补体5a受体的抑制剂,IC50值为0.1 nM。
分子量 | 581.64 |
分子式 | C33H35F4N3O2 |
CAS号 | 1346623-17-3 |
溶解性(25°C) | DMSO ≥ 9 mg/mL |
储存条件 | 粉末型式 -20°C 3年;4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月;-20°C 1个月 |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
Avacopan竞争性地和选择性地阻断纯化的人嗜中性粒细胞中C5a诱导的钙动员,IC50值为0.2 nM。Avacopan (CCX168)还抑制C5a诱导的分离的中性粒细胞中活性氧的释放,并能够完全阻断这些中性粒细胞的呼吸爆发。
在体内,CCX168在宽剂量范围(1~100 mg)中显示出良好的耐受性。在口服0.03 mg/kg CCX168的小鼠中,所得血浆CCX168浓度为15nM(8.7 ng/mL)使循环白细胞的下降从53%减少至25%。在施用0.3 mg/kg CCX168的小鼠中,得到的血浆CCX168浓度为75nM(44 ng/mL)使循环白细胞的降低从相对于基线的53%降低至仅10%(对于CCX168对比载体对照,p <0.05)。口服剂量为3或30 mg/kg的Avacopan可完全阻断hC5aR敲入小鼠中C5a诱导的白细胞减少症。
验证:
参考文献:
[2] Xiao H, et al. J Am Soc Nephrol. C5a receptor (CD88) blockade protects against MPO-ANCA GN.
DMSO | 100 mg/mL (171.93 mM) |
Water | Insoluble |
Ethanol | 17 mg/mL (29.23 mM) |
1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 1.7193 mL | 8.5964 mL | 17.1928 mL |
5 mM | 0.3439 mL | 1.7193 mL | 3.4386 mL |
10 mM | 0.1719 mL | 0.8596 mL | 1.7193 mL |
50 mM | 0.0344 mL | 0.1719 mL | 0.3439 mL |
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液。
一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。储备液的保存方式和期限:-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。(为了提高溶解度,请将管子加热至37℃,然后在超声波浴中震荡一段时间)。
我们确保产品在保持试剂质量的条件下运输。收到产品后,请遵循产品数据表上的存储建议。